并非所有的儿科药物都需要进行治疗药物监测，其指征主要包括以下几个方面:①治疗指数窄的药物。药物发挥治疗作用的水平与出现严重毒性作用的药物水平不容易区别，如锂、苯妥英、地高辛等药物。②特殊患者用药。药物清除受损的患者接受治疗指数窄的药物治疗，药物的清除机制又不是很清楚时，应当进行TDM，如肾衰竭患者的地高辛清除率降低，具有高危毒性作用风险。③鉴别药物毒副作用。药物的毒副作用症状很难与患儿本身所患疾病的临床表现相区别时，TDM可以准确加以区分，如茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病。④辅助临床药物治疗。药物的有效性一时难以判断，临床上需要监测其血药浓度指导药物治疗，如苯妥英治疗癫痫疾病。⑤有效血药浓度确认。为达到一定的药物浓度水平，以确保临床疗效而不致于产生严重的药物毒副作用，如急性淋巴细胞白血病儿童大剂量甲氨蝶呤化疗、万古霉素治疗严重感染性疾病时必须进行TDM。⑥规范的临床适应证测试。如测试某种药物治疗方案的反应性、怀疑未遵从医嘱、怀疑中毒或发现有毒性标志物出现而需进一步确证时。