两个制剂的生物利用度不等，称为生物不等效，将会产生临床治疗效果的不同。药物制剂生物利用度的差别，而导致出现药效的显著差别。临床药效差别的实际发生率虽然可能有其他原因，而制剂相等的生物利用度是目前公认的评价两种制剂等效的主要判断标准。新制剂上市前，必须明确表明该制剂的生物利用度及生物等效性。