生物利用度(bioavailability)是反映口服给药后，进入患者体循环的药量与剂量的比例。它描述口服药物由胃肠道吸收，经过肝内首过代谢到达体循环血液中药量占口服剂量的百分率。药物的生物利用度应考虑进入体循环的药量及速率两个方面。口服药物经胃肠道吸收而进入体循环的药量，通常以血药浓度-时间曲线的曲线下面积(area under concentration-time curve， AUC)计算，取决于药物的吸收和首过效应。 AUC反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度，主要取决于药物的制剂因素。同一剂量的相同药物，由于剂型不同，它们的生物利用度以进入体循环的药量来比较。如两者 AUC相同，尚需考虑进入体循环药量的速率。不同药物制剂对 AUC的影响，可显著影响服用后的药效。

生物等效性是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。生物等效性指标的提出和应用，不仅为药物应用于临床的有效性和安全性提供了较体外质量控制更进一步的保证，也告诫着药物开发研究者不仅要注重药物体外的各种指标，更要关注药物的体内过程，要关注药物的临床应用。目前，药物制剂的生物等效性已经成为国内外药物仿制或移植品种的重要评价内容，也成为药物制剂开发研究中最有价值的评价指标而广泛地应用。