5.2.4 直肠及结肠给药

结肠是特殊的给药部位,是治疗结肠疾病的作用部位,多肽类药物可以在结肠作为口服的吸收部位。物质通过结肠的速度较慢,在结肠中分泌液量少,因而药物释放后可得较高的浓度梯度,有利于药物的吸收。
药物从直肠吸收主要有两种途径:一条是通过直肠上静脉,经门静脉而入肝脏,在肝脏代谢后再运至全身;另一条是通过直肠中、下静脉和肛管静脉进入下腔静脉,绕过肝脏而直接进入血液循环。因此药物的直肠吸收与给药部位有关,栓剂引入直肠的深度愈小,栓剂中药物不经肝脏的量亦愈多,一般为总量的50%~70%。栓剂距肛门口2cm处给药生物利用度远高于距肛门口4cm处给药。当栓剂距肛门口6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠的药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝脏。