在许多情况下，需要根据疾病的受体病因、受体所在部位、受体的分布、受体的亚型及药物的特性选择药物。例如，如前所述，哮喘是由于支气管平滑肌的β肾上腺素受体功能低下或数量减少或受体比例失调所致，因此，从广义上说，可以应用β肾上腺素受体激动药(如异丙肾上腺素)治疗。但在选择药物时，需考虑到支气管上分布的是β ₂亚型受体，因而，如选择β ₂型受体的激动药(如沙丁胺醇)则可避免像异丙肾上腺素所产生的心脏兴奋效应的副作用，因为异丙肾上腺素也能激动分布于心脏的β受体。同样的道理，在应用受体拮抗药治疗高血压、心绞痛和心律失常时(阻断心脏上的β ₁受体)，如患者伴有支气管哮喘或有哮喘史者，则应禁用β受体拮抗药(如普萘洛尔)，因它也可以阻断支气管上的β ₂受体而诱发或加重哮喘，甚至可因呼吸困难而致死。又如对糖尿病和突眼性甲状腺功能亢进的患者进行自身免疫(受体)抗体测定，则可对药物的疗效有所了解，有利于药物的选择。

因长期、大量用药可引起受体的向上调节或向下调节，因而可使机体对药物的敏感性有所改变，出现增敏(敏化)或去敏(耐受)，前面章节已有介绍。

现已知，某些药物的成瘾性可能与激动受体有关。例如吗啡类镇痛药的作用与它激动阿片受体有关，而阿片受体可分为μ、κ、δ等亚型。其中μ型受体被激动后，除产生镇痛效应外，还可能与发生成瘾性有关。因此可选用部分激动药喷他佐辛，其成瘾性很小。

某些与受体相互作用而产生效应的药物的不良反应往往是与它们对各种受体或各亚型受体的选择性不强有关。例如氯丙嗪对受体的选择性很低，它除了阻断多巴胺受体之外，还对乙酰胆碱受体、肾上腺素受体和5-羟色胺受体均有阻断作用，因而在应用过程中可呈现直立性低血压、鼻塞、口干、便秘、嗜睡、淡漠、反应迟钝等副作用。长期用药后突然停药而引起“反跳”(撤药症状)也是一种常见的不良反应，它与用药后的受体调节有密切关系。

联合应用作用于受体的药物时，是否能将作用于同一受体或不同受体(或亚型)的激动药和拮抗药联合应用，需根据用药目的进行具体分析。

一般情况下，不将激动同一受体或同一亚型受体的激动药合用以期增强疗效，因为同用后疗效并得不到增强，有时反而削弱。

不能将激动和阻断同一受体或亚型受体的药物同用，显然，它们的效应可相互抵消。但作为解毒的目的，激动药中毒时，可以利用阻断该受体的拮抗剂消除前者的毒性反应。有时也可以利用对受体亚型无选择性的激动药(例如肾上腺素可激动α及β受体)与对某亚型受体有选择性的拮抗药(如酚妥拉明可阻断α受体)合用于抗休克时，可突出前者的效应，以增加疗效。

不得将作用于同一受体的完全激动药与部分激动药合用以期获得增强的效果，因为部分激动药可抵消完全激动药的效应，如喷他佐辛(部分激动药)可减弱吗啡(完全激动药)的镇痛效果。