细胞膜上受体的数目或反应性可受其周围的生物活性物质或药物(激动药或拮抗药)的作用或浓度的影响而发生改变。

激动药浓度过高、作用过强或长期激动受体，受体数目可减少，称为衰减性或向下性调节。向下调节与机体对长期应用激动药后敏感性下降或产生耐药性有关，如哮喘者久用异丙肾上腺素治疗可以产生疗效降低。

拮抗药浓度过高、作用过强或长期阻断受体，受体数目可增加，称为上增性或向上性调节。长期应用拮抗药后敏感性增加或撤药症状与向上性调节有关，如高血压患者连续应用普萘洛尔时，突然停药可引起反跳现象。