机体的很多生理功能是在内源性物质如神经递质、激素、自身活性物质(autacoids)等作用于相应的受体而进行调节的。

作为内源性物质的药物(如肾上腺素、胰岛素等)或类似于内源性物质的药物(如沙丁胺醇)可激动受体而产生相应的生理功能;药物也可通过阻断受体，使之不再被相应的内源性物质所激动而使其原有的生理功能减弱。由于受体存在着亚型，因此，激动或阻断受体的药物也有选择性的问题。如肾上腺素可激动α肾上腺素受体而使血管收缩，还可激动β ₁肾上腺素受使心收缩增强和又可激动β ₂肾上腺素受体使支气管舒张;因此它对不同的肾上腺素受体选择性不高。又如沙丁胺醇可选择性地激动β ₂肾上腺素受体而使支气管舒张，因此它是不良反应较少的平喘药。阻断H ₁受体的药物可作为抗过敏药应用，而阻断H ₂受体的药物可减少胃酸的分泌。

由于药物与受体的相互作用对于运用药物防治疾病十分重要，下面将做进一步的阐述。