儿童是一个特殊的群体，处在生长发育时期，不同时期差异很大。由于伦理方面的限制，很难在儿童群体中进行详细的包括药代动力学在内的临床研究。但儿童群体又有临床用药的需求，直接从成人外推到儿童，其用法与用量、安全性、有效性方面均存在不妥之处。如果儿童的疾病进程和药物作用效果与成人相同，则可通过在儿童进行的药代动力学研究或药代动力学/药效动力学研究，推测出儿童的用药方案，但其安全性方面的资料需要通过其他方式来证实。

如果药物呈现线性药代动力学特征，儿童的药代动力学研究中仅进行单次给药试验即可。可以进行经典的药代动力学研究，也可以采用群体药代动力学研究的方法。群体药代动力学试验由于采用稀疏点设计，更易在儿童群体中开展研究。由于受采血量的限制，在儿童群体中宜采用微量采血方法或采用干血点方法采样，采用这些方法需要高灵敏的分析仪器。目前，随着液相色谱-质谱联用(mass spectrometry coupled to liquid chromatography，LC-MS or LC-MS/MS)的普及，仪器灵敏度方面已基本不存在问题。