生物膜是细胞膜和细胞器膜(如线粒体膜、核膜、溶酶体膜等)的总称，它不仅把细胞内容物和细胞周围环境分隔开来，也是细胞与外界进行物质交换的门户。体内药物的转运都要通过这种具有复杂分子结构与生理功能的生物膜。

1890年，Overton发现溶于脂肪的物质容易穿过细胞膜，非脂溶性的物质不易穿过细胞膜，据此推测细胞的表面有类脂层，初步明确了细胞膜的化学组成。目前已证明真核细胞的生物膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇3类物质，它们均为双亲性分子，同时含有亲水性末端和疏水性末端，在水性介质中可形成连续排列的双分子层，构成了细胞膜的主要结构，使细胞膜成为大多数水溶性物质不易通过的屏障。膜蛋白是生物膜功能的主要体现者，占膜的40%～50%，根据膜蛋白与膜脂分子的结合方式，可分为外周蛋白、内在蛋白和脂锚定蛋白3种。其中内在蛋白是物质膜转运的最主要载体，药物转运蛋白都属于此种类型。

生物膜的结构形态多种多样，取决于膜中物质分子的排列形式。1972年Singer和Nicolson在前人基础上提出了流动镶嵌模型(fluid mosaic model)。这一模型认为生物膜是嵌有球形蛋白质的脂类二维排列的液态体，它是一种动态的、不对称的、具有流动性的结构。膜中脂质双分子层构成膜的连续主体，它既具有晶体分子排列的有序性，又具有液体的流动性。膜蛋白以各种镶嵌形式与脂双分子层结合，有的附在内外表面，有的全部或部分嵌入膜中，有的则贯穿膜的全层。糖类位于膜的外侧，并与细胞膜层的脂质、蛋白质通过共价结合，构成糖脂和糖蛋白。流动镶嵌模型强调了膜的流动性和不对称性，较好地解释了许多膜中所发生的现象，已被许多实验证实，并被普遍接受。

为了说明具有流动性的质膜在变化过程中怎样保持膜的相对完整性和稳定性，1975年Wallach提出了晶格镶嵌模型(crystal mosaic model)，认为生物膜中流动的脂类是在可逆地进行无序(液态)和有序(晶态)的相变，膜蛋白对脂类分子的运动具有限制作用。1977年，Jain和White提出了板块镶嵌模型(block mosaic model)，认为生物膜是由同时存在不同流动性的板块镶嵌而成的动态结构。最近有人提出脂筏模型(lipid rafts model)，这些模型与流动镶嵌模型并无本质的区别，只是对膜流动性的分子基础进行补充。