儿童体内各脏器和身体功能都处在不断生长、成熟的过程中，具有独特的生理状态。儿童不仅与成人的药代动力学有很大的差别，而且不同年龄段儿童的药代动力学也有差别。

口服药物的吸收速度和程度取决于药物的理化性质、机体状况。新生儿胃酸浓度低，排空时间长，肠蠕动不规律，因此新生儿口服给药与成人不同。如新生儿对有些药物的吸收率高于成人，因此稍有过量即可产生严重不良反应。由于婴幼儿皮肤角质层薄，体表面积相对较大，经皮肤给药时药物较成人更易透皮吸收，如外用新霉素可引起听力减退。

影响药物分布的主要因素是脂肪含量、体液量、药物与蛋白的结合程度等。婴幼儿脂肪含量较成人低，因而脂溶性药物分布容积小，导致血浆中游离药物浓度增高。婴幼儿体液量大，使得水溶性药物的分布容积增大，导致血浆中游离药物浓度较成人低。婴幼儿药物-蛋白结合能力比成人低，可导致血浆中游离药物浓度增加。这些因素所致血药浓度的变化，可能引起不良反应的发生。儿童尤其是婴幼儿的血脑屏障尚未发育完全，一些游离型药物可自由通过，一方面有助于中枢神经系统疾病的治疗，另一方面也能导致某些药物对中枢神经系统的损害。此外，维生素K、磺胺类药物可从蛋白结合位点上将胆红素竞争性地置换出来，使血浆中游离胆红素增加，较易引起新生儿高胆红素血症;若透过血脑屏障，则可引起核黄疸。

大部分药物进入人体后，主要在肝脏进行代谢。代谢的过程包括Ⅰ相反应(氧化、还原、水解)和Ⅱ相反应(甲基化、乙酰化、葡萄糖醛酸结合等)。由于婴幼儿肝药酶系统发育尚未成熟，药物的代谢速度比成人慢。如成人口服氯霉素后，90%在24小时内与葡萄糖醛酸结合，排出体外。而新生儿体内药物与葡萄糖醛酸的结合小于50%，血中游离氯霉素的浓度增高，可引起灰婴综合征。

肾脏是药物排泄的主要器官，肾功能随年龄增加而变化。婴儿肾小球滤过率、肾小管分泌能力低，因此可能导致经肾排泄的药物(如地高辛、庆大霉素等)消除减慢，蓄积中毒。

由于人与人之间在遗传、酶系统以及生活习惯、烟酒嗜好等方面存在差异，因此在药品不良反应方面也存在着个体差异。如有些人肝细胞内 N-乙酰化酶为慢代谢型，使用异烟肼后容易引起周围神经炎。

药品由主药(具有药理活性的成分)和辅料(稀释剂、稳定剂、着色剂、乳化剂、增溶剂等)组成。有些不良反应是由主药所引起的，有些则是由辅料或者药物化学合成、生产过程中产生的杂质所引起的。例如注射用溶媒苯甲醇可导致儿童臀肌挛缩症;乳糖是片剂的稀释剂，对乳糖不耐受者可产生腹胀、腹痛、腹泻等不良反应，儿童可能伴随严重、长期的腹泻、脱水和代谢性酸中毒;阿司匹林原料中所含副产物水杨酰水杨酸和乙酰水杨酸酐可引起哮喘、荨麻疹等变态反应;防腐剂(如对羟基苯甲酸酯类)、色素(如酒石黄)可致皮疹。