5.1.4 贮库制剂
贮库制剂(depot)种类很多,常用如下几种:
5.1.4.1 贮库注射剂
肌内注射后药液沉着在组织中,缓慢释放出药物。此种剂型早有开发,如胰岛素锌悬液或鱼精蛋白锌胰岛素;维生素B 12与鞣酸锌结合;青霉素与普鲁卡因、二苄基乙二胺结合成难溶的盐等。
药物贮库亦可在体外,如静脉给药装置。贮药筒装药液,25ml的注射速度为0.4~2ml/h,按需要可增加到3ml/h。此装置敷于患者身上可从事室内轻工作,连续输注数日至数月。
5.1.4.2 植入制剂
植入剂(implants)主要为供皮下植入用的、灭菌的微型圆柱形固体制剂,直径约为3.2mm,长度为8mm,可用压制法或模塑法制备。皮下植入给药后,药物可以到达体循环,其生物利用度高;释药速率比较均匀且吸收慢,其含药量可高达其他给药途径的100倍,故血药浓度水平比较平稳且持续时间可长达数月甚至数年,称之为植入小丸或微型片。一般不含黏合剂、稀释剂或其他辅料。其不足之处是植入时需在局部做一小的切口,或用特殊的注射器将植入剂推入,有时在药效终了时仍需要手术取出。
植入剂按其释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动型。主要用于激素替代疗法、关节炎、胰岛素给药等。