控释剂型(controlled-release forms)或称持续释放剂型，是指在一定时间内，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少1次或用药间隔时间有所延长的制剂。该剂型使人体获得平稳的治疗血药浓度，使治疗剂量最佳化。国外在20世纪50年代末开始研制口服控释制剂，70年代开始上市。我国在20世纪70年代末和80年代初开始研制口服控释剂型，近年来，我国上市的口服控释制剂逐年增多。

①对半衰期短或需频繁给药的药物可以减少服药次数，提高患者的顺应性，使用方便。②改善药效。血药浓度在服药后迅速进入治疗窗，且长期稳定，使见效快、药效稳定。服药后，该剂型可以有效地提高生物利用度，并可在特定时间内奏效。③减少不良反应。不同剂型对血药浓度的影响见图5-1。

控释剂型(controlled-release forms)或称持续释放剂型(sustainedrelease forms)，指一定时间内较普通制剂释药缓慢而平稳的剂型。控释剂型可避免血药峰浓度过高引起的不良反应，或避免血药浓度持续时间过短，药效短暂，以减少频繁服药。其作用方式可为以下两大类:

片剂或胶囊药物颗粒中药物有一层多聚化合物的保护，服用后经过一定的时间在特定的环境中释药，如肠溶片等。此种剂型并不是设计成为维持长时间的有效血药浓度。

在一段时间内药物缓慢地释放。一种是延长释药系统，使药效长于一般制剂;另一种是控释系统，使药物浓度在血中或靶位附近维持稳定浓度，这是最为常用的。

使药物在某一器官或病变组织中释药，给药系统具有靶向性能。

1)零级动力学释放:各时间的释药量一致。

2)按 释放( D是药芯中的药量):在第1小时释药最多，而后迅速衰减。

3)S形释药。

4)脉冲释药:胃肠道内经历所控制的时间后，药芯崩解，在短时间内以脉冲形成释放完毕，使其迅速达到有效血药浓度，并维持几小时。

该类剂型可分为缓释制剂和控释制剂。缓释制剂系指口服药物在规定的溶剂中按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少1次或用药的间隔时间有所延长的制剂。控释制剂则是指口服药物在规定的溶剂中按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少1次或用药的间隔时间有所延长的制剂。通过两者的定义可以看出，两种剂型在药动学方面有明显的区别。