1.1　农药合成与农药工业

自1900年亚砷酸铜因在美国用于控制科罗拉多甲虫的蔓延而成为世界上第一个立法的农药以来，农药合成就与农药工业形影相随、共同发展。经过百年发展，世界农药工业已经发展成目前年产销额600亿美元左右的独特的精细化工工业。其中商品化的农药原药产品有1500多个，制剂产品近30000个。产销份额上，已经从早期的以杀虫剂为主，根据农业生产需要发展成为除草剂、杀虫剂、杀菌剂、植物生长调节剂和杀鼠剂并重的农药工业。

直接使用的农药产品，绝大多数是制剂，支撑众多制剂产品的则是农药原药生产。在商品化的近千个农药原药中，95%以上是经过化学合成生产的。因此可以说农药化学合成是农药工业的核心和灵魂，没有农药化学合成的发展，农药工业将举步维艰。

农药的发展是随农作物化学保护而开始的。1900年前后，作为农作物化学保护的农药多数是无机化合物或其相关混合物，如砷化物、汞化物、石硫合剂、波尔多液等。因此，早期的农药化学合成是从无机化合物农药的合成开始的。

两次世界大战期间，农药不但在数量上有了较大增长，而且在结构上也进入有机化合物行列。如1932年二硝基苯酚用作谷物作物除草剂，1934年第一个二硫代氨基甲酸酯类杀菌剂福美双开始应用等。此后农药化学合成进入了新的纪元，表现在滴滴涕（DDT）的诞生、有机氯农药和有机磷农药的开发以及氨基甲酸酯类农药的应用等。较大规模的农药工业开始于第二次世界大战末，其主要标志是选择性除草剂苯氧乙酸、有机氯农药、有机磷农药等农药品种的商品化。随着三氮苯类除草剂、草甘膦类除草剂的开发以及拟除虫菊酯类农药、内吸类杀菌剂的合成与应用，农药化学合成研究很快成为一个新的领域，得到空前的发展。

农药化学合成是随农药的出现而诞生的。农药对农业有巨大贡献，农药化学合成也显示出卓越的生命力。经过几十年的发展，农药化学合成取得了丰硕的成果。

① 已经合成商品化农药原药1500多个，支撑着近30000个农药制剂产品以及每年产销600亿美元左右的农药工业体系。

② 产率高、反应条件温和、选择性和立体定向性好的新反应技术和方法得到研究与应用。如光化学反应、微生物反应、模拟酶合成等。

③ 新试剂、新型催化剂、新型稳定剂等的应用，使反应速率得到极大提高；合成工艺简单、易于控制、生产清洁等，农药工业不再是重要环境污染源之一。

农药化学合成作为有机合成新的分支领域，虽然近年来得到长足发展，但由于起步较晚，与有机合成的其他分支如医药合成相比还显得不足。具体表现在以下几方面：

第一，尚未形成完整的理论体系。就国内而言，关于有机合成、药物合成的专著很多，而农药化学合成方面的专著则偏少。目前农药方面的书籍多是以品种介绍、使用方法以及研究探索等为主要内容。

第二，与医药合成及其他有机合成分支相比，化学合成的农药分子结构相对比较简单，手性化合物较少。陈万义先生说过：当人病危时，只要有救治的希望，人们就会尽力抢救。而农作物在遭遇病、虫、草害时，若投入和产出不成比例，农民往往会放弃施药。或许这种情况影响了农药合成和农药工业发展，间接导致农药合成研究落后于医药合成研究。

第三， 一些新的近代有机合成技术在农药化学合成中应用不够广泛。随着对有机合成理论和方法的深入研究，近年来很多新的有机合成技术不断问世，如有机电化学合成、有机光化学合成、微波合成、声化学合成、酶催化合成、离子液体技术、固相有机合成等，而这些技术或方法在农药化学合成中的应用较少。

农药化学合成从其诞生到现在，以至将来，都是一个大有发展前景的领域。自然科学是随着时代而发展的，农药合成也不例外。现代科学的发展已经为农药合成创造了良好的客观条件，预期农药化学合成在以下几方面将会有突破和发展。

（1）理论方面　现代有机合成化学是建立在坚实的有机化学和量子化学理论基础上的。农药合成化学必将和现代有机合成化学紧密结合，形成其独特的理论知识体系。

（2）方法方面　生物化学法、超声波法、辐射法、酶模拟合成法、不对称合成法等新有机合成技术与方法在农药合成中的应用，必将带来农药合成的变革。

（3）测试方面　现代物理测试技术，如红外、紫外、核磁共振、色质联用、元素自动分析、X射线衍射以及超导核磁、二维核磁技术等在农药合成中的使用，将有力促进农药合成的迅速发展。

（4）人工智能方面　使用计算机辅助合成路线设计将大大加快农药合成路线设计速度，系统化的计算机辅助设计程序将加快农药合成的发展速度。

（5）与生命科学结合方面　目前生命科学的发展日新月异，农药化学合成与其结合发展，有利于农药化学合成工作进一步认识小分子化合物对生命过程的影响与控制，进而有利于对靶标活性物质的合成研究。

（6）与材料科学的结合方面　材料科学尤其是功能材料、分子电子材料的研究，近年来发展迅速。农药合成化学与材料科学的结合，将使一些常规条件下不能进行或收率不高、实际意义不大的反应得以改进。

（7）与环境科学的结合方面　与环境科学的结合是农药合成中的绿色化学合成问题，即合成过程的零排放或少排放，合成试剂无毒、无害，对环境友好。这对农药合成与生产工作者来说，现在与将来都是艰难又具有挑战性的课题。

农药化学合成已经有了很大发展，但自然界和人类社会又不断向农药研究工作者提出新的要求，因此顺应时代要求的农药化学合成将是其发展的总的趋势。