四、注射剂的等渗与等张调节

等渗溶液系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。0.9％氯化钠溶液和5％葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。注入机体内的液体一般要求等渗，否则易产生刺激性或溶血等。大量注入低渗溶液，水分子穿过细胞膜进入红细胞，使得红细胞破裂造成溶血现象（渗透压低于0.45％氯化钠溶液时，有溶血现象发生）。注入高渗溶液时，红细胞内水分渗出而发生细胞皱缩。但只要注射速度足够慢，血液可自行调节使渗透压很快恢复正常，所以不至于产生不良影响。对脊髓腔内注射，由于腔内体液的缓冲能力小，易受渗透压的影响，必须调节至等渗。

等张溶液系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。对很多药物的水溶液来说，红细胞膜可视为理想的半透膜，它可让溶剂分子通过，而不让溶质分子通过，因此它们的等渗和等张浓度相等，如0.9％的氯化钠溶液。但有些药物如盐酸普鲁卡因、甘油、丙二醇、尿素等，红细胞并不是理想的半透膜，因为它们能迅速自由地通过细胞膜，同时促使膜外的水分进入细胞，即使根据等渗浓度计算出来而配制的等渗溶液注入体内，还会不同程度地使得红细胞胀大破裂而发生溶血现象。这类药物一般需加入适量的氯化钠、葡萄糖等进行调节以免发生溶血现象。例如2.6％的甘油与0.9％的氯化钠具有相同的渗透压，但它100％溶血，如果制成为10％甘油、4.6％木糖醇、0.9％氯化钠的复方甘油注射液，则不产生溶血现象，红细胞也不胀大变形。

由此可见，等渗溶液不一定等张，等张溶液亦不一定等渗。在新产品的试制中，即使所配制的溶液为等渗溶液，为安全用药，亦应进行溶血试验，必要时加入葡萄糖、氯化钠等调节成等张溶液。

常用渗透压调整的方法有冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。表3-2为部分药物的1％溶液的冰点降低值和氯化钠等渗当量值，根据这些数据，可以计算出该药物配制成等渗溶液的浓度，或将某一溶液调制成等渗溶液。

1.冰点降低数据法

一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃。根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-0.52℃，即与血浆等渗，并且在低浓度时，某物质溶液的冰点降低值与其浓度成正比。等渗调节剂的用量可用公式（3-1）计算。

　　（3-1）

式中，W为配制等渗溶液100ml所需加入药物的量，g；a为未经调整的药物溶液的冰点降低值，℃；b为1％（g/ml）等渗调节剂溶液的冰点降低值，℃。

例：用无水葡萄糖配制100ml等渗溶液，需用多少克无水葡萄糖？

解：从表3-2查得，1％无水葡萄糖的冰点降低值b=0.10℃，水（未加葡萄糖时）的冰点为0℃，代入公式（3-1）得：

所以，配制100ml葡萄糖等渗液需用无水葡萄糖5.2g。

需要注意的是，配制两种以上药物等渗溶液的计算法：

　　（3-2）

式中，W为配制等渗溶液100ml所需加入药物的量，g；a₁、a₂、a₃等为未经调整的药物溶液的冰点降低值，℃。

例：今欲配制2％（g/ml）盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加多少克氯化钠才能成为等渗溶液？

解：查表3-2得1％盐酸普鲁卡因溶液冰点降低值为0.12℃，因此2％盐酸普鲁卡因溶液冰点降低值为：

2×0.12℃=0.24℃（即a值）

查表3-2又知1％氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃（即b值），将a、b值代入公式（3-1）：

所以，欲配制2％（g/ml）盐酸普鲁卡因溶液100ml，应加入0.48g氯化钠才能使其成为等渗溶液。

2.氯化钠等渗当量法

氯化钠等渗当量法是指与1g药物呈等渗的氯化钠的质量，用E表示，可按下列公式计算：

X=0.009V-EW　　（3-3）

式中，X为配成V毫升等渗溶液需加的氯化钠量，g；V为欲配制溶液的体积，ml；E为药物的氯化钠等渗当量；W为配液用药物的质量，g。

例：已知1％普鲁卡因溶液的氯化钠等渗当量为0.18，配制2％普鲁卡因溶液500ml，需加入多少克氯化钠？

已知V=500ml，E=0.18，W=2％×500ml=10g，则

X=0.009V-EW=4.5-1.8=2.7g

即配制2％普鲁卡因溶液500ml，需加入2.7g氯化钠。