任务一 抗蠕虫药
【案例分析】
一犬,25kg,消化不良,下痢消瘦,贫血,粪便检查可见多量虫卵,形似电灯泡,一端有盖,另一端有一小突起,内含毛蚴。经诊断为中华支睾吸虫感染。请问该选择何种药物?如何使用?
【任务目标】
1.掌握抗蠕虫药的分类。
2.掌握常用抗蠕虫药的药理作用、临床应用、使用注意事项和用法用量。
【知识准备】
抗蠕虫药物指对寄生在动物体内的蠕虫具有驱除、杀灭或抑制其活性的药物。根据动物体内寄生蠕虫的品种不同,将抗蠕虫药相应分为抗线虫药、抗绦虫药、抗吸虫药和抗血吸虫药。这种分类也不是绝对的,有的药物兼有多种作用,比如说阿苯达唑对线虫、吸虫、绦虫都具有驱除作用。
阿苯达唑
【概述】粉制剂为白色或类白色粉末,颗粒制剂为类白色颗粒,片剂为白色片。主要成分为阿苯达唑。属于兽用非处方药。
【作用】本品具有广谱驱虫作用,驱虫谱包括线虫、绦虫和吸虫,对血吸虫无效。其作用机理主要是通过与敏感虫体的微管蛋白结合,阻止其与α-微管蛋白进行多聚化组装成微管,进而影响虫体细胞的有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程。
本品内服吸收好,进入体内的阿苯达唑很快代谢为亚砜(为驱虫作用的主要活性代谢物)和砜。给药后20h,代谢物阿苯达唑亚砜和阿苯达唑砜达到血药峰浓度。
【应用】用于线虫病、绦虫病和吸虫病。
【注意】①犬以50mg/kg体重每天2次用药,会逐渐产生厌食症;②动物妊娠早期使用阿苯达唑,可能伴有致畸和胚胎毒性的作用。动物妊娠后前45d内慎用;③无须制定休药期。密闭保存。
【用法】一次内服,犬25~50mg/kg体重。
【规格】粉制剂:①2.5%;②10%。颗粒制剂:10%。片剂:①25mg;②50mg;③0.1g;④0.2g;⑤0.3g;⑥0.5g。
芬苯达唑
【概述】粉制剂为白色或类白色粉末,片剂为白色或类白色片,颗粒制剂为白色颗粒。主要成分为芬苯达唑。属于兽用非处方药。
【作用】本品为苯并咪唑类抗蠕虫药,其作用机理为与线虫的微管蛋白质结合发挥驱虫作用,抗虫谱不如阿苯达唑广,作用略强。按50mg/kg体重日量连用3d,对犬、猫的钩虫、蛔虫、毛首线虫有高效。按50mg/kg体重日量连用5d,对猫肺线虫(奥妙猫圆线虫)有高效;连用3d,对猫胃虫(盘头线虫)有高效。能抑制多数胃肠线虫的产卵。
内服给药后,只有少量被吸收。犬和猫一次给药无效,必须治3d。单胃动物稍快。犬内服后血药达峰时间为24h,吸收后的芬苯达唑代谢成为亚砜(具有活性的奥芬达唑)和砜。
【应用】用于线虫病和绦虫病。
【注意】①按规定的用法与用量使用,一般不会产生不良反应。用于怀孕动物认为是安全的。由于死亡的寄生虫释放抗原,可继发产生过敏性反应,特别是在高剂量下时。犬或猫内服时偶见呕吐,曾有一例报道,犬服药后出现各类白细胞减少;②单剂量对于犬、猫往往无效,必须治疗3d。偶见致畸胎和胚胎毒性的作用,妊娠前期忌用;③无需制定休药期。遮光,密封,在干燥处保存。
【用法】一次内服,犬、猫25~50mg/kg体重。
【规格】粉制剂:5%。片剂:①25mg;②50mg;③0.1g。颗粒制剂:①3%;②10%。
奥芬达唑
【概述】颗粒制剂为类白色颗粒,片剂为白色或类白色片。主要成分为奥芬达唑。属于兽用非处方药。
【作用】本品为芬苯达唑体内代谢物芬苯达唑亚砜,具有广谱驱虫作用,驱虫谱包括线虫、绦虫和吸虫,对血吸虫无效。其作用机理是通过与敏感虫体的微管蛋白结合,阻止其与α-微管蛋白进行多聚化组装成微管,进而影响虫体细胞的有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程。抗虫谱不如阿苯达唑广,作用略强。
与其他大多数苯并咪唑类药物不同,奥芬达唑较易从胃肠道吸收。吸收后的奥芬达唑被代谢成芬苯达唑砜,仍具有抗虫活性。
【应用】用于犬的线虫病和绦虫病。
【注意】①犬大剂量应用时可能产生食欲不振。偶见犬的再生障碍性贫血。有胚胎毒性和致畸作用;②敏感虫体对本品能产生耐药,甚至与其他苯并咪唑类产生交叉耐药现象。妊娠早期动物慎用;③无须制定休药期。遮光,密封,在干燥处保存。
【用法】一次内服,犬10mg/kg体重。
【规格】粉制剂:10%。片剂:①50mg;②0.1g。
伊维菌素双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片
【概述】浅褐色扁圆片。主要成分为伊维菌素、双羟萘酸噻嘧啶。
【作用】本品为抗线虫药。伊维菌素对寄生在动物体表的节肢动物和体内的线虫具有良好的驱杀作用。伊维菌素可促进寄生虫的突触前神经元释放γ-氨基丁酸(GABA),使γ-氨基丁酸介导的氯离子通道开放。氯离子流能降低细胞膜的阻抗,引起突触后细胞静止电位轻微去极化,从而干扰神经肌肉间的信号传递,使虫体松弛麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。噻嘧啶作用机理是对敏感虫体产生一种去极化型的神经肌肉阻断作用,使虫体麻痹,通过胃肠道蠕动将虫体排出体外。噻嘧啶的双羟耐酸盐在水中的溶解度很低,极少从肠道吸收,使其能到达肠道的后段,发挥驱虫活性。
【应用】用于驱除犬心丝虫幼虫来预防犬心丝虫病,治疗和控制犬蛔虫(犬弓首蛔虫、狮弓蛔虫)病和钩虫(犬钩口线虫、狭头钩口线虫、巴西钩口线虫)病。
【注意】①本品用于6周龄以上的犬。在使用本品治疗前,应检查所有犬的心丝虫感染情况。在感染后一个月内(30d)给药,可清除犬心丝虫幼虫。本品对犬心丝虫成虫无效,对感染犬首次使用本品之前,应除去犬体内的犬心丝虫成虫和微丝蚴;②当犬体内存在微丝蚴时,使用本品,可能出现轻微的超敏性反应,特别是犬出现临时腹泻,可能与体内存在濒死或已死的微丝蚴有关。某些犬特别是牧羊犬对伊维菌素敏感,在用本品时,可能导致动物发生多种反应,如:瞳孔散大、精神沉郁、共济失调、震颤、流涎、局部麻痹、兴奋、恍惚昏睡以及死亡;③应在服药后观察8h,一旦出现不适症,需采取对症治疗;④25℃以下遮光保存。
【用法】一次内服,体重<5.5kg的犬,给药0.5g;体重在5.5~11kg的犬,给药1.0g;体重在12~22kg的犬,给药1.0g;体重在23~45kg的犬,给药4.0g。
【规格】咀嚼片:①0.5g:伊维菌素34μg+双羟萘酸噻嘧啶81.5mg;②1.0g:伊维菌素68μg+双羟萘酸噻嘧啶163mg;③2.0g:伊维菌素136μg+双羟萘酸噻嘧啶326mg;④4.0g:伊维菌素272μg+双羟萘酸噻嘧啶652mg。
阿维菌素透皮剂
【概述】无色至微黄色略黏稠的透明液体。主要成分为阿维菌素B1。属于兽用非处方药。
【作用】本品属于抗线虫药,对蛔虫、兰氏类圆线虫、毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94%~100%。对肠道内旋毛虫(肌肉内旋毛虫无效)也极有效。对吸虫和绦虫无效。
【应用】可驱除线虫病、螨病和寄生性昆虫病。
【注意】①本品与乙胺嗪同时使用,可能产生严重的或致死性脑病;②按规定的用法与用量使用,尚未见不良反应;③本品毒性较强,应慎用。对虾、鱼和水生生物有剧毒,残存药物的包装切勿污染水源;④本品性状不稳定,特别对光线敏感,可迅速氧化灭活,应注意贮存和使用条件。遮光,密闭,在凉暗处保存。
【用法】涂擦:两耳耳根内部涂敷。
【规格】按阿维菌素B1计算:0.5%。
赛拉菌素
【概述】无色至淡黄色液体。主要成分为赛拉菌素。
【作用】本品为阿维菌素类抗寄生虫药。通过干扰虫体谷氨酸控制的氯离子通道使虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹,对体内(线虫)和体外(节肢昆虫)寄生虫有杀灭活性。在犬、猫皮肤上使用本品后,药物经皮肤吸收进入血液,一部分药物在动物梳理被毛时经口进入消化道和血液。药物动力学研究表明,局部外用后血浆中的赛拉菌素表现出持久的吸收。试验数据表明皮肤(特别是皮脂腺)是本品蓄积处,这保证在较长的时间内皮毛上有可杀灭寄生虫的药物浓度,用药后30d收集的动物皮肤碎屑仍可杀灭蚤卵及其幼虫。药物安全性研究以10倍推荐剂量给幼犬外用本品,没有观察到副作用;以3倍推荐剂量给心丝虫病犬外用本品,也没有观察到副作用。猫的安全性研究表明,以10倍推荐剂量给猫外用本品,没有观察到副作用;以4倍推荐剂量给心丝虫病猫外用本品,也没有观察到副作用。临床研究表明,本品可安全用于经常使用如疫苗、驱虫药、抗寄生虫药、抗生素、类固醇、颈圈、洗发香波和药浴等兽用产品的动物身上。
【应用】用于治疗犬、猫的蛔虫、钩虫、疥螨、蚤和虱的感染;以及预防犬、猫心丝虫病。
【注意】①本品仅限用于宠物,适用于6周龄和6周龄以上的犬、猫。为了获得最好的用药效果,请勿在宠物毛发尚湿的时候使用本品,但在用药2h后给宠物洗澡不会降低本品的药效;②临床研究表明,有不到0.5%的猫在用药部位或周围出现一过性的炎性或非炎性的脱毛,这可能是由于动物自己梳理造成的。另外有些临床试验犬、猫表现出可能与治疗无关的呕吐、流涎或腹泻;③本品易燃,要远离热源、火源。禁止用于人,勿让儿童触及。可能对皮肤和眼睛有刺激性,用后洗手。皮肤接触到药物后应立即用肥皂和清水冲洗;如溅入眼内,用大量水冲洗;如不慎食入,应立即求助医生;④遮光,密闭,在30℃以下保存。
【用法】一次外用,犬、猫6mg/kg体重。用力向下按压管盖,刺透药管的密封处,移走管盖,给动物用药。将动物颈背后肩胛骨前部的毛发分开,暴露皮肤;使药管的尖端直接接触动物皮肤,挤压药管将整管药液挤到一处皮肤上,不需按摩用药部位,勿将药液用于破损皮肤。体重≤2.5kg的犬、猫使用15mg;体重2.6~7.5kg的猫使用45mg;体重2.6~5.0kg的犬使用30mg;体重5.1~10.0kg的犬使用60mg;体重10.1~20.0kg的犬使用120mg;体重20.1~40.0kg的犬使用240mg。
【规格】滴剂:①0.25mL:15mg;②0.75mL:45mg;③0.25mL:30mg;④0.5mL:60mg;⑤1.0mL:120mg;⑥2.0mL:240mg;⑦3.0mL:360mg。
多拉菌素
【概述】无色或微黄色澄明油状液体。主要成分为多拉菌素。属于兽用处方药。
【作用】本品是由基因重组的阿维链霉素新菌株发酵而得,是广谱抗寄生虫药。对体内外寄生虫特别是某些线虫(圆虫)和节肢动物具有良好的驱杀作用,但对绦虫、吸虫及原生动物无效。其作用机制主要是增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸的释放,从而阻断神经信号的传递,使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱,不会受到多拉菌素的影响。多拉菌素不易透过血脑屏障,对中枢神经系统损害极小,对宠物比较安全。
【应用】用于治疗犬、猫的线虫病、虱、螨等外寄生虫病。
【注意】①本品按规定的用法与用量使用,尚未见不良反应;②本品置于儿童接触不到的地方。使用本品时操作人员不应进食或吸烟,操作后要洗手;③在阳光照射下本品迅速分解灭活,应避光保存;④其残留药物对鱼类及水生生物有毒,应注意保护水资源。
【用法】一次肌内注射,犬、猫1mL/33kg体重。
【规格】注射液:①50mL:0.5mg;②100mL:1g。
盐酸左旋咪唑
【概述】粉制剂为白色或类白色粉末;片剂为白色片;注射液为无色的澄明液体。主要成分为盐酸左旋咪唑。属于兽用非处方药。
【作用】本品是一种广谱抗线虫药,对犬的大多数线虫具有活性。其驱虫作用机理是兴奋蠕虫的副交感和交感神经节,表现为烟碱样作用,引起虫体兴奋、麻痹,使虫体排出;高浓度时,左旋咪唑通过阻断延胡索酸还原和琥珀酸氧化作用,干扰线虫的糖代谢,最终对蠕虫起麻痹作用,使活虫体排出。左旋咪唑对犬的大多数胃肠道线虫具有良好驱杀活性。对多数胃肠道线虫成虫具有良好的活性,但对尚未发育成熟虫体作用差,对类圆线虫、毛首线虫和鞭虫作用差或不确切。
本品除了具有驱虫活性外,还能明显提高免疫反应。它可恢复外周T淋巴细胞的细胞介导免疫功能,兴奋单核细胞的吞噬作用,对免疫功能受损的动物作用更明显。本品内服可从胃肠道吸收,吸收后可分布全身,大部分在肝和肾中被代谢,代谢物主要在尿中排泄,小于6%以原形排泄,少量在粪便中排泄。血浆半衰期:犬为1.8~4h。
【应用】用于犬、猫的胃肠道线虫、肺线虫病。
【注意】①本品过量犬偶见副交感神经兴奋症状,流涎、兴奋或颤抖;偶见胃肠功能紊乱如呕吐、腹泻,神经毒性反应如喘气、摇头、焦虑或其他行为变化,粒细胞缺乏症,肺水肿,免疫介导性皮疹等。猫偶见流涎、兴奋、瞳孔散大和呕吐等;②泌乳期动物禁用。禁用于静脉注射。极度衰弱或严重肝肾损伤患病动物应慎用。本品中毒时可用阿托品解毒和其他对症治疗;③粉制剂密闭,在阴凉干燥处保存;片剂密封保存;注射液遮光,密闭保存。
【用法】一次皮下、肌内注射或内服,犬、猫10mg/kg体重。
【规格】粉制剂:①5%;②10%。片剂:①25mg;②50mg。注射液:①2mL:0.1g;②5mL:0.25g;③10mL:0.5g。
枸橼酸乙胺嗪
【概述】白色片。主要成分为枸橼酸乙胺嗪。属于兽用非处方药。
【作用】本品在体内对犬恶丝虫有较高的活性。目前有关本品抗丝虫和抗线虫的作用机理还不完全清楚,但可确定的是,它以类烟碱的形式作用于寄生虫的神经系统,使虫体麻痹瘫痪。
本品内服给药后易从消化道吸收,并在给药后3h达峰值血浆浓度,之后血浆药物可检出时间约达48h。药物在体内组织中广泛分布,并在肝脏中经N-脱烷基作用和 N-氧化作用代谢。本品以原形或以N-氧化代谢物形式经尿排出。24h内排出给药量的70%,其中有10%~25%以原形排泄。经尿排出及随后的血浆半衰期取决于尿液pH。
【应用】用于犬心丝虫病。
【注意】①本品与其他具有烟碱样作用的药物如噻嘧啶、甲噻嘧啶、左旋咪唑等合用,可使彼此的毒性加强;②按推荐剂量使用时,很少发生不良反应,有些犬偶见腹泻或呕吐。喂食后服用,可减轻胃肠道不良反应;③微丝蚴阳性犬使用枸橼酸乙胺嗪,偶见类似低血容量休克样反应,在数小时内引起犬过敏死亡,故不能使用;④无须制定休药期。密封,在干燥处保存。
【用法】一次内服,犬、猫50mg/kg体重。
【规格】片剂:①50mg;②100mg。
枸橼酸哌嗪
【概述】白色片。主要成分为枸橼酸哌嗪。属于兽用非处方药。
【作用】哌嗪对敏感线虫产生箭毒样作用,其作用机制是通过使神经肌肉接头处的神经细胞膜超级化,阻断神经冲动传递,致使寄生虫的肌肉松弛麻痹、固定不动,继而使寄生虫从其寄生部位驱除,致虫体死亡。另外,哌嗪还可抑制虫体琥珀酸的合成,干扰虫体能量代谢。哌嗪对寄生于犬、猫体内的某些特定线虫有效,哌嗪单剂量用药对弓首蛔虫和狮首线虫有效,幼犬在2、4、6、8周龄时用哌嗪驱除产前弓首蛔虫感染均能获得高效(超过90%)。
哌嗪易经胃肠道吸收,然后被广泛代谢(60%~70%)。未代谢的母体化合物在给药后24h内经尿液排出。用药后30min即可在尿中检出哌嗪。
【应用】用于动物蛔虫病。
【注意】①本品与噻嘧啶或甲噻嘧啶产生拮抗作用,不应同时使用。泻药不宜与哌嗪同用,因为哌嗪在发挥作用前就会被排出。与氯丙嗪合用有可能会诱发癫痫发作;②按推荐剂量使用时,罕见不良反应,但在犬偶见腹泻、呕吐和共济失调。犬、猫宜喂食后服用,可减轻胃肠道不良反应;③微丝蚴阳性犬使用枸橼酸乙胺嗪,偶见类似低血容量休克样反应,在数小时内引起犬过敏死亡,故不能使用;④无须制定休药期。遮光,密封保存。
【用法】一次内服,犬0.1g/kg体重。
【规格】片剂:①0.25g;②0.5g。
磷酸哌嗪
【概述】白色片。主要成分为磷酸哌嗪。属于兽用非处方药。
【作用】哌嗪对敏感线虫产生箭毒样作用,使虫体麻痹,从而通过粪便排出体外。其作用机理为,通过阻断神经肌肉接头处乙酰胆碱的作用,诱导弛缓性麻痹。另外,哌嗪还可抑制蛔虫琥珀酸的合成,干扰虫体能量代谢。成熟的虫体对哌嗪较敏感,幼虫和腔驻留幼虫可被部分驱除,然而,宿主组织中的幼虫则不敏感。对犬弓蛔虫、猫弓蛔虫、狮弓蛔虫具有52%~100%的作用。因为幼虫继续发育,食肉动物在2周内,应重复进行治疗。对于并发胃肠炎的动物以及怀孕期的动物,可安全使用。
哌嗪及其盐很容易从胃肠道近端吸收,大部分在组织中代谢,其余(30%~40%)从尿中排泄。给药后30min即可从尿中检测到哌嗪,1~8h为排泄高峰期,24h内几乎排完。
【应用】用于犬、猫弓首蛔虫等。
【注意】①本品与噻嘧啶或甲噻嘧啶产生拮抗作用,不应同时使用。因泻药会加速磷酸哌嗪从胃肠道排出,使其达不到最大效应,所以不能同时使用。本品与氯丙嗪合用可诱发癫痫发作;②按规定的用法与用量使用,罕见不良反应。但在犬或猫偶见腹泻、呕吐和共济失调;③哌嗪对未成熟虫体作用不强,通常应间隔一段时间后重复给药,犬、猫2~3周;④应用本药时,不能合用泻剂、吩噻嗪类(如氢氯噻嗪)、噻嘧啶、甲噻嘧啶、氯丙嗪等,也不能和亚硝酸盐合用;⑤慢性肝、肾疾病以及胃肠蠕动减弱的患病动物慎用;⑥无需制定休药期。密封保存。
【用法】一次内服,犬、猫0.07~0.1g/kg体重。
【规格】片剂:①0.2g;②0.5g。
米尔贝肟
【概述】白色或类白色片。主要成分为米尔贝肟。
【作用】本品是广谱抗寄生虫药,对体内、外寄生虫,特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。药物与靶虫细胞上的特异性高亲和力的位点结合,影响了细胞膜对Cl-的通透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸的释放量增加,打开谷氨酸控制的Cl-通道,增强神经膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡。
本品内服后在犬体内缓慢吸收入血,犬按0.25mg/kg体重口服给予米尔贝肟,在给药后约4h血浆达到最大药物浓度74.1ng/mL,吸收半衰期为1.1h,消除半衰期为11.7h,48h内血中90%以上的药物分布到组织和体液中,之后缓慢下降从体内消除。
【应用】用于预防犬心丝虫,驱除蛔虫、钩虫和鞭虫。
【注意】①犬服用本品前,需进行血液测试,检查是否已感染心丝虫。感染心丝虫的犬,服用本品前先驱除心丝虫及幼虫。已感染心丝虫的犬服用本品有可能出现精神倦怠、食欲不振及呕吐等现象;②两个月以下的或体重大于10kg或小于5kg的犬不适用;③无须制定休药期。遮光,密封,在干燥处保存。
【用法】仅适用于5~10kg犬内服。预防心丝虫:内服,1片/次,1次/月,蚊患季节前一个月开始服用本品,直至季节完结后一个月。驱除蛔虫和钩虫:1片/次,1次/月,至少连用2次。驱除鞭虫:犬0.5~1mg/kg体重,1次/月,至少连用2次。
【规格】片剂:2.5mg。
米尔贝肟吡喹酮
【概述】浅黄色椭圆形刻痕片(14mg规格)或砖红色椭圆形刻痕片(56mg规格)。主要成分为米尔贝肟、吡喹酮。
【作用】米尔贝肟为大环内酯类广谱抗寄生虫药,对体内、外寄生虫,特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。药物与靶虫细胞上的特异性高亲和力的位点结合,影响了细胞膜对Cl-的通透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质γ-氨基丁酸的释放增加,打开谷氨酸控制的Cl-通道,增强神经膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡。
吡喹酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹:血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20s虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬间即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子流失有关;②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15min即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
【应用】用于驱除猫蛔虫、钩虫、绦虫。
【注意】①猫服用本品后,尤其是小猫,可能会出现罕见的不良反应:系统性症状(如昏睡)、神经性症状(如运动失调、肌肉震颤)和胃肠道症状(如呕吐、腹泻)等;②不推荐用于6周龄以内或体重小于0.5kg的猫。猫服用本品前,需由兽医检查是否已感染心丝虫。避免用于患有肝、肾损坏的猫;③无须制定休药期。遮光,密封,25℃以下保存。
【用法】一次内服,猫2mg/kg体重。1次/3月。
【规格】片剂:①14mg(米尔贝肟4mg、吡喹酮10mg);②56mg(米尔贝16mg、吡喹酮40mg)。
氯硝柳胺
【概述】淡黄色片。主要成分为氯硝柳胺。属于兽用非处方药。
【作用】本品是一种杀绦虫药,对犬、猫的犬复孔绦虫、豆状带绦虫、泡状带绦虫和带状带绦虫有效,对犬细粒棘球绦虫作用差。还具有杀灭丁螺及血吸虫尾蚴、毛蚴作用。本品的作用机理是由于其抑制绦虫对葡萄糖的吸收,对绦虫线粒体中氧化磷酸化过程的解偶联,阻断三羧酸循环,导致乳酸蓄积,从而杀死绦虫。氯硝柳胺的驱虫作用也可能与其过度刺激线粒体内的三磷酸腺苷酶(ATP酶)的活力有关。绦虫受损程度与药物作用时间相关。
本品内服从胃肠道吸收极少,在肠中保持高浓度。少量吸收后代谢成无活性的氨基氯硝柳胺代谢物,主要从粪便排泄。
【应用】用于动物绦虫病。
【注意】①犬、猫对本品较敏感,2倍治疗量可使犬、猫出现暂时性下痢,4倍治疗量可使犬肝脏出现病灶性营养不良,肾小球出现渗出物;②动物在给药前,应禁食12h。本品可与左旋咪唑合用;普鲁卡因合用;③无须制定休药期。遮光,密封保存。
【用法】一次内服,犬、猫80~100mg/kg体重。
【规格】片剂:0.5g。
复方氯硝柳胺
【概述】淡黄色片。主要成分为氯硝柳胺、盐酸左旋咪唑。属于兽用非处方药。
【作用】氯硝柳胺是一种杀绦虫药。对犬的犬复孔绦虫、豆状带绦虫、泡状带绦虫和带状带绦虫有效,对犬细粒棘球绦虫作用差。其作用机理是抑制绦虫对葡萄糖的吸收,以及对绦虫线粒体中氧化磷酸化过程的解偶联,阻断三羧酸循环,导致乳酸蓄积,从而杀死绦虫。氯硝柳胺内服从胃肠道吸收极少,在肠中保持高浓度。少量吸收后代谢成无活性的氨基氯硝柳胺代谢物,主要从粪便排泄。
盐酸左旋咪唑对犬的大多数线虫具有活性。其驱虫作用机理是兴奋敏感蠕虫的副交感和交感神经节,总的表现为烟碱样作用;高浓度时,左旋咪唑通过阻断延胡索酸还原和琥珀酸氧化作用,干扰线虫的糖代谢,最终对蠕虫起麻痹作用,使活虫体排出。
【应用】用于驱杀犬体内的绦虫和蛔虫。
【注意】①犬可出现胃肠功能紊乱如呕吐、腹泻等;②犬对本品较为敏感,不可过量服用;③无须制定休药期。遮光,在凉暗处保存。
【用法】一次内服,犬100mg/kg体重。空腹或与少许食物同服。
【规格】片剂:210mg(氯硝柳胺200mg+盐酸左旋咪唑10mg)。
硝唑沙奈干混悬
【概述】淡黄色粉末,气微,味苦,加水混匀后成均匀淡黄色混悬液。主要成分为硝唑沙奈。
【作用】本品对绦虫、线虫和鞭虫等胃肠道寄生虫感染有效,同时也是一种抑制真菌药物和灭螺剂。大量临床试验研究表明,硝唑沙奈还可用于治疗多种寄生虫感染,如阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴、犬复孔绦虫和豌豆形带绦虫等。
口服给药后,硝唑沙奈在体内迅速水解为活性代谢产物替唑尼特,而替唑尼特通过各种途径转化为其他代谢产物。
【应用】用于豆状绦虫、犬复孔绦虫等绦虫引起的犬绦虫病。
【注意】①犬可出现胃肠道副反应,如呕吐、厌食、稀便等;②无须制定休药期。遮光,在阴凉干燥处保存。
【用法】一次内服,取本品1袋加水50mL,搅拌均匀,制成混悬液,犬2mL/kg体重(相当于100mg/kg代谢体重)。
【规格】干混悬剂:2.5g。
复方非班太尔
【概述】浅褐色至褐色片。主要成分为非班太尔、吡喹酮、双羟萘酸噻嘧啶。
【作用】吡喹酮为广谱抗吸虫和绦虫药,与虫体接触后,能被虫体迅速吸收,首先使虫体痉挛,然后使合胞体外皮迅速形成空泡,并逐渐扩大,最后表皮糜烂至溶解。虫体皮层破坏后,不仅影响虫体吸收和排泄功能,而且导致虫体体表抗原暴露,从而容易遭受宿主免疫攻击,促使虫体死亡。同时还有继发性作用,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性降低,以致葡萄糖摄入受阻,内源性糖原耗竭。而且还可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。
双羟萘酸噻嘧啶为广谱驱线虫药,通过抑制虫体胆碱酯酶,使虫体肌肉强烈收缩,并导致痉挛性麻痹。
非班太尔为苯并咪唑类前体广谱驱线虫药,在动物的胃肠道内转变成芬苯达唑(及其亚砜)和奥芬达唑而发挥有效的驱虫效应。
本品中非班太尔和双羟萘酸噻嘧啶组方具有协同作用,使本品的抗线虫谱更广,吡喹酮与非班太尔和双羟萘酸噻嘧啶组方具有相加作用,将本品驱虫谱再扩宽至绦虫。
【应用】用于治疗犬的线虫和绦虫感染,如犬弓首蛔虫、犬狮蛔虫、犬窄头钩虫、犬钩口线虫、毛首线虫、棘球绦虫、带绦虫、复孔绦虫等。
【注意】①本品按推荐剂量使用,未见不良反应。超剂量使用时,犬偶见呕吐;②本品仅用于3kg以上的宠物犬。妊娠母犬可用,须严格按照推荐剂量使用。勿与哌嗪类药物同时使用;③勿让儿童接触本品。工作人员投药后应洗手。药片使用后的剩余部分勿留用;④密封,25℃以下保存。
【用法】一次内服,每10kg体重1片(相当于1kg体重非班太尔15mg、吡喹酮5mg、双羟萘酸噻嘧啶14.4mg)。用于控制犬弓首蛔虫时,哺乳的母犬应在产后2周投药,且每2周给药1次至断奶。幼犬也应在2周龄时给药,且每2周给药1次至12周龄,随后每3个月给药1次。建议在给母犬投药的同时也给幼犬投药。对于线虫感染严重的犬,应在首次投药2周后再重复给药1次。
【规格】0.7765g/片(含非班太尔0.15g、双羟萘酸噻嘧啶0.144g、吡喹酮0.05g)。
吡喹酮
【概述】粉剂为白色至浅黄色的颗粒状粉末;片剂为白色片;硅胶棒为乳白色圆柱状硅胶棒,具有弹性,内容物为白色或类白色粉末。主要成分为吡喹酮。属于兽用非处方药。
【作用】本品具有广谱抗血吸虫和抗绦虫作用。对各种绦虫的成虫具有极高的活性,对幼虫也具有良好的活性;对血吸虫有很好的驱杀作用。吡喹酮偶见绦虫肌肉系统挛缩,使之不能固着于肠道内而被驱出;可作用于绦虫的皮层造成损害,形成空泡,影响虫体的吸收、排泄和离子渗透功能,并使虫体皮层抗原暴露,有利于宿主免疫系统对虫体的识别和攻击,导致虫体组织溶解以及影响虫体糖代谢等作用,导致虫体死亡。
本品内服后迅速且几乎完全吸收,但有显著的首过效应。犬用药后,在0.5~2h达到血药峰浓度。肌内和皮下注射较内服的血药浓度维持更长时间。吡喹酮分布于全身各种组织,其中以肝、肾最高,并可穿过血脑屏障进入中枢神经系统。这种广泛分布的特点有利于驱除宿主各种器官(肌肉、脑、内脏和腹腔)中的幼虫。进入体内的吡喹酮迅速由肝代谢为无活性的单羟化或多羟化代谢物,主要在尿中排泄。内服给药的半衰期分别为:犬、兔3~3.5h。只有极少的原形药从尿或粪便中排泄。
【应用】粉剂、片剂用于动物血吸虫病、绦虫病和囊尾蚴病。硅胶棒用于预防和控制以犬为终宿主的绦虫感染(包括棘球绦虫、多头绦虫和泡状带绦虫等)。
【注意】①犬、猫用药后偶见厌食、呕吐或腹泻等不良反应,但发生率少于5%,猫的不良反应很少见。不推荐单独用于4周龄以内幼犬和6周龄以内的猫;②吡喹酮与非班太尔配伍的产品可用于各种年龄的犬猫,还可以安全用于怀孕的犬猫;③硅胶棒本品埋植后未发现犬局部或全身异常反应。本品必须由经过培训的人员进行埋植。埋植中要保证严格的无菌操作。有皮肤及全身疾病的犬禁用;④无须制定休药期。遮光,密闭保存。
【用法】一次内服,犬、猫2.5~5mg/kg体重。硅胶棒在犬上腹部体侧选择2cm×2cm左右皮肤,剪毛,消毒,局部麻醉下切一1cm左右切口,用专用植入器紧贴皮下进入后,将药棒呈扇形植入犬皮下,创口缝合即可。使用剂量每1kg体重100~200mg。一般使用可按犬体重在10kg以下者,埋2支,10kg以上者埋4支,20kg以上者埋5支。不推荐用于4周龄以内的幼犬。埋植1次后驱虫作用可维持2年。
【规格】粉制剂:50%。片剂:①0.1g;②0.2g;③0.5g。硅胶棒:0.5g。