任务三 化学合成抗菌药

【案例分析】

猫，1岁，雄性，3.2kg，近一月一直挠两只耳朵，并将耳朵在地上来回蹭。经临床检查发现两耳均有褐色分泌物，取出分泌物时耳朵有恶臭味，将分泌物通过镜检发现有耳螨。诊断为耳螨病。请问该选择何种药物？如何使用？

【任务目标】

1.掌握常用磺胺类药物的药理作用、临床应用、使用注意事项和用法用量。

2.掌握常用抗菌增效剂药物的药理作用、临床应用、使用注意事项和用法用量。

3.掌握常用喹诺酮类药物的药理作用、临床应用、使用注意事项和用法用量。

4.掌握常用硝基咪唑类药物的药理作用、临床应用、使用注意事项和用法用量。

5.掌握常用其他化学合成抗菌药物的药理作用、临床应用、使用注意事项和用法用量。

【知识准备】

抗菌药物除抗生素外，还有许多人工合成的抗菌药，目前应用比较广泛的合成抗菌药有磺胺类、氟喹诺酮类等药物。

（一）磺胺类

磺胺类药物是20世纪30年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。目前大部分被抗生素及喹诺酮类等药物取代，但由于磺胺类药物对某些感染性疾病具有抗菌谱较广、使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。特别是甲氧苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现，使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌谱扩大、抗菌活性大大增强，可从抑菌作用变为杀菌作用。因此，磺胺类药物至今仍为宠物抗感染治疗中的重要药物之一。

1.概述

（1）构效关系 磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺），如图2－1所示。

图2－1中，R代表不同的基团，由于所引入的基团不同，因此就合成了一系列的磺胺类药物。它们的抑菌作用与化学结构之间的关系是：①在其结构中以其他基团取代氨基上的氢所得的衍生物，必须保持对位和游离的氨基才有活性；②对位上的氨基一个氢原子（R₁）被其他基团取代，其抑菌作用大大减弱。此化合物必须在肠道内被水解为游离氨基才能起作用，例如酞磺胺噻唑；③磺酰胺基中的一个氢原子（R₂），被杂环取代所得的衍生物抗菌活性更强，如磺胺嘧啶等。

（2）分类 磺胺类药物根据内服后的吸收情况可分为肠道易吸收、肠道难吸收及外用等三类。肠道易吸收的磺胺药，例如磺胺噻唑（ST）、磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）、氨苯磺胺（SN）等适用于全身感染。肠道难吸收的磺胺药，例如磺胺脒（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺胺噻唑（PST）等适用于肠道感染。外用的磺胺药，例如磺胺醋酰钠（SA－Na）、磺胺嘧啶银（SD－Ag）等适用于局部创伤和烧伤感染。

（3）药动学

①吸收：内服易吸收的磺胺，其生物利用度大小因药物和动物种类而有差异。

②分布：吸收后分布于全身各组织和体液中。以血液、肝、肾含量较高，神经、肌肉及脂肪中的含量较低，可进入乳腺、胎盘、胸膜、腹膜及滑膜腔。吸收后，一部分与血浆蛋白结合，但结合疏松，可逐渐释出游离型药物。

③代谢：主要在肝脏代谢，引起多种结构上的变化。其中最常见的方式是对位氨基的乙酰化。磺胺乙酰化后失去抗菌活性，但保持原有磺胺的毒性。

④排泄：内服难吸收的磺胺药主要随粪便排出；肠道易吸收的磺胺药主要通过肾脏排出。少量由乳汁、消化液及其他分泌液排出。经肾排出的部分以原形，部分以乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式排出。排泄的快慢主要决定于通过肾小管时被重吸收的程度。

（4）抗菌谱及作用 抗菌谱较广。对大多数革兰阳性菌和部分革兰阴性菌有效，甚至对衣原体和某些菌，如大肠杆菌等有效；一般敏感菌有：葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆菌、绿脓杆菌等。个别磺胺药还能选择性地抑制某些原虫，如SQ、SM2可用于治疗球虫感染。

（5）作用机理 磺胺药是抑菌药，主要通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生长环境中利用外源叶酸，而是利用对氨基苯甲酸（PABA）及二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团转移酶的辅酶，参与嘌呤、嘧啶、氨基酸的合成。磺胺类的化学结构与对氨基苯甲酸的结构极为相似，能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，进而影响了核酸合成，结果细菌生长繁殖被阻止。

根据上述作用机理，应用时须注意：①首次量应加倍（负荷量），使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度；②在脓液和坏死组织中，含有大量的对氨基苯甲酸，可减弱磺胺类的局部作用，故局部应用时要清创排脓；③局部应用普鲁卡因时，普鲁卡因在体内可水解生成对氨基苯甲酸，也可减弱磺胺类的疗效。

（6）耐药性 细菌对磺胺类易产生耐药性，尤以葡萄球菌最易产生，大肠杆菌、链球菌等次之。各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药性，但与其他抗菌药之间无交叉耐药现象。

（7）不良反应及预防措施

①急性中毒：多见于静注速度过快或剂量过大。表现为神经症状，如共济失调、痉挛性麻痹、呕吐、昏迷、食欲降低和腹泻等，严重者迅速死亡。

②慢性中毒：常见于剂量较大或连续用药超过1周以上。主要症状为：损害泌尿系统，出现结晶尿、血尿和蛋白尿等。

（8）应用原则 选药原则必须对具体病例做具体分析，要针对不同疾病选用不同的药物。根据磺胺药的抗菌原理，由于磺胺类药物必须显著地高于对氨苯甲酸的浓度，才能有效，所以首次应用突击量，一般是维持量的倍量。以后每隔一定时间再给予维持量，待症状消失后，还应以维持量的1/3～1/2继续投与2～3d，以达彻底治疗。

2.临床常用药物

（1）全身感染用磺胺药

磺胺间甲氧嘧啶钠

【概述】无色至淡黄色澄明液体。主要成分为磺胺间甲氧嘧啶钠。属于兽用非处方药。

【作用】本品属于广谱抗菌药物，是体内外抗菌活性最强的磺胺药，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用，细菌对此药产生耐药性较慢。对革兰阳性菌和阴性菌如化脓性链球菌、沙门菌和肺炎杆菌等均有良好的抗菌作用。磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸，可与氨基苯甲酸竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，最终影响核酸的合成，抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被氨基苯甲酸及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗。此外，脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质，与磺胺药产生拮抗作用。

【应用】用于敏感菌感染，也可用于弓形虫等感染。

【注意】①本品与苄氨嘧啶类（抗菌增效剂）合用，可产生协同作用；②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成对氨基苯甲酸，酵母片中也含有细菌代谢所需要的对氨基苯甲酸，合用可降低本药作用。与噻嗪类或速尿等利尿剂同用，可加重肾毒性。若出现过敏反应或其他严重不良反应时，立即停药，并给予对症治疗；③磺胺或其代谢物可在尿液中产生沉淀，在高剂量给药或低剂量长期给药时更易产生结晶，引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞，故应同时应用碳酸氢钠，并给患畜大量饮水；④本品遇酸类可析出结晶，故不宜用5%葡萄糖液稀释。磺胺注射液为强碱性溶液，对组织有强刺激性；⑤无须制定休药期。遮光，密闭保存。

【用法】一次静脉注射，犬0.05g/kg体重，1～2次/天，连用2～3天。

【规格】注射液：①5mL：0.5g；②5mL：0.75g；③10mL：0.5g；④10mL：1g；⑤10mL：1.5g；⑥10mL：3g；⑦20mL：2g；⑧50mL：5g；⑨100mL：10g。

（2）肠道感染用磺胺药

酞磺胺噻唑

【概述】白色片。主要成分为酞磺胺噻唑。属于兽用非处方药。

【作用】本品内服后不易吸收，并在肠内逐渐释放出磺胺噻唑，通过抑制敏感菌的二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，进而呈现抑菌作用。

【应用】用于肠道细菌性感染。

【注意】①本品与二氨基嘧啶类（抗菌增效剂）合用，可产生协同作用。与噻嗪类或呋噻咪等利尿剂同用，可加重肾毒性；②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成对氨基苯甲酸，酵母片中含有细菌代谢所需要的对氨基苯甲酸，可降低本药作用，因此不宜合用；③本品不宜长期服用，注意观察胃肠道功能。长期服用可能影响胃肠道菌群，引起消化道功能紊乱。新生动物的肠内吸收率高于幼龄动物；④无须制定休药期。密封保存。

【用法】一次内服：犬、猫0.1～0.15g/kg，2次/天，连用3～5天。

【规格】片剂：①0.5g；②1g。

（3）外用磺胺药

磺胺嘧啶银

【概述】白色或类白色的结晶性粉末，遇光或遇热易变质。主要成分为N－2－嘧啶基－4－氨基苯磺酰胺银盐。属于兽用非处方药。

【作用】本品属广谱抑菌剂，对大多数革兰阳性菌和部分革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌抗菌活性强，对真菌等也有抑菌效果，本品具有收敛作用，局部应用可使创面干燥、结痂，促进创面愈合。

本品的抗菌作用机制是通过抑制叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。本品有与对氨基苯甲酸相似的化学结构，能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，从而阻碍敏感菌叶酸的合成而发挥抑菌作用。高等动物能直接利用外源性叶酸，故其代谢不受磺胺类药物干扰。

【应用】局部用于烧伤创面。

【注意】①局部应用本品前，要清创排脓，因为在脓液和坏死组织中含有大量的对氨基苯甲酸，可减弱磺胺嘧啶的作用；②局部应用时有一过性疼痛，无其他不良反应；③无须制定休药期。遮光，密封，在阴凉处保存。

【用法】外用：撒布于创面或配成2%混悬液湿敷。

灭菌结晶磺胺

【概述】白色结晶性颗粒，遇光渐变色。主要成分为磺胺。属于兽用非处方药。

【作用】本品属于合成类抗菌药，对革兰阳性菌和阴性菌（如化脓性链球菌、沙门菌和肺炎杆菌等）均有良好的抗菌作用。对磺胺药敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸和二氢蝶啶，在细菌二氢叶酸合成酶的作用下合成四氢叶酸，活化性四氢叶酸在嘌呤、胸腺嘧啶核苷的合成中起了重要的传递一碳基因的作用。磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸，可与对氨基苯甲酸竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，妨碍了二氢叶酸的合成和减少四氢叶酸的量，最终影响核酸的合成，抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被对氨基苯甲酸及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质，与磺胺药产生拮抗作用。本品抗菌作用较磺胺嘧啶稍弱，但对球虫和弓形虫有良好的抑制作用。

【应用】用于感染性创伤。

【注意】①磺胺与二氨基嘧啶类（抗菌增效剂）合用，可产生协同作用。某些含对氨基苯甲酰基的药物（如普鲁卡因、丁卡因等）在体内可生成对氨基苯甲酸，酵母片中含有细菌代谢所需要的对氨基苯甲酸，可降低本药作用，因此不宜合用；②按规定的用法与用量使用，尚未见不良反应；③无须制定休药期。遮光，密闭保存。

【用法】外用：创伤处理后均匀散布。

【规格】5g。

（二）抗菌增效剂

抗菌增效剂是一类广谱抗菌药物，曾称为磺胺增效剂，由于它能增强多种抗生素的疗效，故现称抗菌增效剂。目前国内常用的有甲氧苄啶（TMP）、二甲氧苄啶（DVD）等。

1.概述

抗菌谱与磺胺类药物相似，能增强磺胺类药物及多种抗生素的疗效，其增效机理是磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，抗菌增效剂抑制二氢叶酸还原酶，两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断作用，从而妨碍菌体核酸合成。两者合用可使其抗菌效力增强几倍乃至几十倍，由抑菌作用变为杀菌作用，从而扩大磺胺药的抗菌范围。抗菌增效剂与四环素、青霉素、庆大霉素、卡那霉素等合用也有增效作用。

2.临床常用药物

联磺甲氧苄啶

【概述】黄色至黄棕色的澄明液体。主要成分为磺胺间甲氧嘧啶、磺胺甲唑和甲氧苄啶。属于兽用非处方药。

【作用】磺胺间甲氧嘧啶和磺胺甲唑均为磺胺类药物，其作用机理是通过抑制细菌体内叶酸代谢而发挥抑菌作用。甲氧苄啶为抗菌增效剂，与磺胺类药联合使用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而增强磺胺类药的抗菌效果。本品抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均有效。对球虫、弓形虫也有一定作用。

【应用】用于敏感菌感染。

【注意】①按规定的用法与用量使用，尚未见不良反应；②本品遇水可析出结晶。长期或大剂量应用易引起结晶尿，应同时应用碳酸氢钠，并给患宠大量饮水。若出现过敏反应或其他严重不良反应时，立即停药，并给予对症治疗；③遮光，密闭，阴凉处保存。

【用法】一次肌内注射：0.1mL/kg体重，1次/天，连用4天。

【规格】注射液：①5mL：磺胺间甲氧嘧啶0.5g、磺胺甲唑0.5g、甲氧苄啶0.2g；②10mL：磺胺间甲氧嘧啶1g、磺胺甲唑1g、甲氧苄啶0.4g。

复方磺胺甲 唑

【概述】无色至微黄色澄明液体。主要成分为磺胺甲唑和甲氧苄啶。属于兽用非处方药。

【作用】本品通过竞争二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸的合成，最终使核酸合成受阻，导致细菌生长繁殖被阻止；甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而妨碍菌体核酸合成。磺胺甲唑和甲氧苄啶合用，可双重阻断叶酸的代谢，产生协调抗菌作用。

【应用】用于敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道的感染。

【注意】①本品长期或大量使用可损害肾脏和神经系统，影响增重，并可能发生磺胺药中毒；②连续用药不宜超过1周；③在凉暗处保存。

【用法】一次肌内注射：0.2～0.25mL/kg体重，2次/天。

【规格】注射液：①5mL：磺胺甲唑0.5g、甲氧苄啶0.1g；②10mL：磺胺甲唑1.0g、甲氧苄啶0.2g。

磺胺对甲氧嘧啶二甲氧苄啶

【概述】白色片。主要成分为磺胺对甲氧嘧啶、二甲氧苄啶。属于兽用处方药。

【作用】二甲氧苄啶属于增效剂，与磺胺对甲氧嘧啶合用能双重阻断细菌的叶酸代谢，增强抗菌效力，甚至呈现杀菌作用。对革兰阳性菌和革兰阴性菌（如化脓性链球菌、沙门菌和肺炎杆菌等）均有良好的抗菌作用。

本品内服后，磺胺对甲氧嘧啶吸收迅速，乙酰化率低，不易引起结晶尿，但不同动物体内有效浓度维持时间不同；二甲氧苄啶不易吸收，主要发挥局部抗菌作用。

【应用】用于肠道细菌感染等，也可用于其他细菌性疾病。

【注意】①磺胺对甲氧嘧啶或其代谢物可在尿液中产生沉淀，在高剂量和长期给药时更易产生结晶，引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。应用磺胺药物期间，注意患宠大量饮水，以防结晶尿的发生，必要时亦可加服碳酸氢钠等碱性药物；②犬的主要不良反应包括：干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻疹、多发关节炎等，长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血；③肾功能受损时，排泄缓慢，应慎用；④本品可引起肠道菌群失调，长期用药可引起B族维生素和维生素K的合成、吸收减少，宜补充相应的维生素；⑤注意交叉过敏反应。在患宠出现过敏反应时，立即停药并给予对症治疗；⑥遮光，密闭，在干燥处保存。

【用法】一次内服，0.8～1片/kg体重，1次/12小时，连用3～5天。

【规格】片剂：30mg：磺胺对甲氧嘧啶25mg、二甲氧苄啶5mg。

（三）喹诺酮类

喹诺酮类是指一类具有4－喹诺酮环结构的药物。这类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、吸收快和体内分布广泛、抗菌作用独特、与其他抗菌药无交叉耐药性、使用方便、不良反应小等特点。

1.概述

（1）抗菌谱 氟喹诺酮类为广谱杀菌性抗菌药。对革兰阳性菌、阴性菌、霉形体、某些厌氧菌均有效，例如对大肠杆菌、沙门菌、巴氏杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、波氏杆菌、丹毒杆菌、金葡菌、链球菌、化脓棒状杆菌、霉形体等均敏感。

（2）作用机理 能抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）回旋酶，干扰DNA复制而产生杀菌作用。

（3）耐药性 随着氟喹诺酮类的广泛应用，耐药菌株逐渐增加。细菌产生耐药性的机理主要是由于DNA回旋酶A亚单位多肽编码基因的突变，使药物失去作用靶点；此外，药物尚可引起细菌膜孔道蛋白改变，阻碍药物进入菌体内，还能通过排出系统将药物排出。至于是否存在质粒介导的耐药性，尚无定论。

（4）不良反应 喹诺酮类应用时仍存在许多不足：①对幼年宠物可引起软骨组织损害，药物可分泌于乳汁，哺乳期需注意；②可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史的患宠，尤其是有癫痫病史的患宠；③可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝脏中代谢，使其浓度升高，引起不良反应；④与制酸药同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，应避免合用。

2.常用药物及应用

烟酸诺氟沙星

【概述】淡黄色澄明液体。主要成分为烟酸诺氟沙星。属于兽用非处方药。

【作用】本品具有广谱抗菌作用，对革兰阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌作用。诺氟沙星通过抑制细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，致使细菌不能正常生长繁殖而死亡。

【应用】用于治疗犬由敏感菌及支原体引起的感染性疾病。

【注意】①肌内注射有一过性刺激性；②有癫痫病史的犬慎用。禁与甲砜霉素、氟苯尼考等有拮抗作用的药物配伍。幼龄宠物慎用；③无须制定休药期。遮光，密闭保存。

【用法】一次肌内注射，犬8mg/kg体重，2次/天，连用3天。

【规格】注射液：2mL：40mg。

马波沙星

【概述】类白色片。主要成分为马波沙星。属于兽用处方药。

【作用】本品为氟喹诺酮类抗菌药。通过抑制细菌DNA拓扑异构酶而发挥作用。其抗菌谱广，对革兰阳性菌（尤其是葡萄球菌和链球菌）、革兰阴性菌（大肠杆菌、沙门菌、变形杆菌、摩氏摩根菌、弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、黏质沙雷菌、克雷伯杆菌、志贺菌、巴斯德菌、嗜血杆菌属、莫拉菌属、假单胞菌和犬布鲁菌）和支原体均有效。

按2mg/kg体重的剂量内服给药，马波沙星迅速被吸收，1.5h可达血药峰浓度，生物利用度为88.94%。马波沙星与血浆蛋白的结合率很低（＜10%），广泛分布于整个机体。在大多数组织（肾、肝、皮肤、肺、膀胱和消化道）的浓度均高于血浆中的药物浓度。马波沙星在体内消除缓慢，犬的半衰期为15h，主要以原形排出，2/3从尿液排出，1/3从粪便排出。

【应用】用于治疗由肺炎链球菌等敏感菌引起的犬呼吸道感染。

【注意】①本品与茶碱同时给药时需减少茶碱的使用剂量。同时内服铝、钙、铁、镁等金属阳离子可能会降低马波沙星的生物利用度；②在治疗期间可出现轻度的呕吐、粪便软化、口渴和多动症状，停药后上述症状会消失；③本品适用于1岁以上的小型犬、1.5岁以上的大型犬。癫痫动物慎用。孕犬及哺乳犬慎用；④无须制定休药期。遮光，密封，在干燥处保存。

【用法】一次内服，犬2mg/kg体重，1次/天，急性呼吸道感染连续用药7天，慢性呼吸道感染连续用药21天。

【规格】片剂：①5mg；②20mg。

恩诺沙星

【概述】片剂为类白色片；注射液为无色至淡黄色的澄明液体。主要成分为恩诺沙星。属于兽用处方药。

【作用】本品属氟喹诺酮类动物专用的广谱杀菌药。对大肠杆菌、沙门菌、克雷伯杆菌、布鲁菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷菌、化脓性棒状杆菌、败血波特菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好作用，对铜绿假单胞菌和链球菌的作用较弱，对厌氧菌作用微弱。对敏感菌有明显的抗菌后效应。本品的抗菌机制是作用于细菌细胞的DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，细菌不能正常生长繁殖而死亡。

大多数动物内服本品能很好吸收，犬内服的生物利用度约80%，内服后15min可达峰浓度的50%，1h内达峰值。在动物体内广泛分布，能很好进入组织、体液。除脑脊液外，几乎所有组织的药物浓度均高于血浆。肝脏代谢主要是脱去7－哌嗪环的乙基生成环丙沙星，其次为氧化及葡萄糖醛酸结合。主要通过肾脏（以肾小管分泌和肾小球滤过）排出，15%～50%以原形从尿中排出。内服本品的半衰期犬为3.7～5.8h，猫为6h。

【应用】用于动物细菌性疾病和支原体感染。

【注意】①本品与氨基糖苷类或广谱青霉素合用，有协同作用。Ca²⁺、Mg²⁺、Fe³⁺和Al³⁺等重金属离子可与本品发生螯合，影响吸收。与茶碱、咖啡因合用时，可使血浆蛋白结合率降低，血中茶碱、咖啡因的浓度异常升高，甚至出现茶碱中毒症状。本品有抑制肝药酶作用，可使主要在肝脏中代谢的药物的清除率降低，血药浓度升高；②使幼龄动物软骨发生变性，影响骨骼发育并引起跛行及疼痛。消化系统的反应有呕吐、食欲不振、腹泻等。皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。犬、猫偶见过敏反应、共济失调、癫痫发作；③肌内注射有一过性刺激性。对中枢系统有潜在的兴奋作用，诱导癫痫发作，患癫痫的犬慎用。肾功能不良患病动物慎用，可偶发结晶尿；④本品不适用于8周龄前的猫、12个月内的小型犬和18个月内的大型犬。本品耐药菌株呈增多趋势，不应在亚治疗剂量下长期使用；⑤无须制定休药期。遮光，密闭保存。

【用法】一次内服，犬、猫2.5～5mg/kg体重，2次/天，连用3～5天。一次肌内注射，犬、猫2.5～5mg/kg体重，1～2次/天，连用2～3天。

【规格】片剂：①2.5mg；②5mg。注射液：①2mL：50mg；②5mL：50mg；③5mL：0.125g；④5mL：0.25g；⑤5mL：0.5g；⑥10mL：50mg；⑦10mL：0.25g；⑧10mL：0.5g；⑨10mL：1g；⑩ 100mL：5g；⑪ 100mL：2.5g；⑫100mL：10g。

（四）硝基咪唑类

5－硝基咪唑类是指一组具有抗原虫和抗菌活性的药物，同时也具有很强的抗厌氧菌的作用。在兽医临床常用的为甲硝唑、地美硝唑等。

甲硝唑

【概述】白色或类白色片。主要成分为甲硝唑。属于兽用处方药。

【作用】本品属于硝基咪唑类抗原虫药。本品内服吸收迅速，在组织中能很快达到高浓度。半衰期约8h，在肝脏以氧化和葡萄糖醛酸结合的形式代谢，主要经肾排泄，少量出现在唾液和乳汁中。由于甲硝唑对厌氧菌的抑菌作用极强，广泛用于各种厌氧菌所致感染症。

【应用】用于犬贾第虫病、肠道原虫病，也用于厌氧菌感染。

【注意】①本品毒性较小，其代谢物常使尿液呈红棕色。当剂量过大，易出现舌炎、胃炎、恶心、呕吐、白细胞减少甚至神经症状，但均能耐过。按规定的用法用量使用，尚未见不良反应；②由于本品能透过胎盘屏障及乳腺屏障，哺乳及妊娠早期动物以不用为宜；③无须制定休药期。遮光，密闭保存。

【用法】一次内服，犬25mg/kg体重。

【规格】片剂：0.2g。

（五）其他类抗菌药

乌洛托品

【概述】无色澄明液体。主要成分为乌洛托品。属于兽用非处方药。

【作用】本品在酸性溶液中可分解释放出甲醛和氨，呈杀菌作用。静脉注射给药后大部分以原形随尿排出。在酸性尿中缓慢分解释放出甲醛，并在尿道中呈现杀菌作用。

【应用】用于尿路感染。

【注意】①应用尿道碱化剂（如碳酸氢钠、噻嗪类利尿药、含有钙和镁的抗酸药）可降低乌洛托品的作用，酸化剂可加速甲醛释放，增强杀菌效果；②对胃肠道有刺激作用；长期应用可出现排尿困难。宜加服氯化铵，使尿呈酸性；③无须制定休药期。遮光，密闭保存。

【用法】一次静脉注射，犬0.5～2g。

【规格】注射液：①5mL：2g；②10mL：4g；③20mL：8g；④50mL：20g。

复方达克罗宁滴耳液

【概述】黄绿色澄明液体。主要成分为盐酸达克罗宁、盐酸小檗碱。属于兽用非处方药。

【作用】达克罗宁能阻断各种神经冲动或刺激的传导，抑制触觉、压觉和痛觉，可改善局部循环，对皮肤有止痛止痒作用。盐酸小檗碱对细菌、真菌有抑杀作用。本品穿透力强，可通过皮肤及黏膜吸收，具有止痒和抗炎的作用，也可改善耳内环境，从而更好发挥治疗耳病的作用。

【应用】用于治疗犬由细菌、真菌等引起的各种耳道炎症。

【注意】①按规定的用法用量使用，尚未见不良反应；②使用前需清理耳道；③对本品过敏患者禁用。对全身性皮肤病可作为辅助用药。勿喷入眼睛；④无须制定休药期。遮光、密闭、阴凉处保存。

【用法】外用：提起耳尖，挤压本品2～4次，使药液充满耳道。轻轻揉按垂直耳道数次，以能听到液体声响为佳，然后用柔软纸张轻轻吸取上浮的液体及污物。对残留药也不必介意，动物自行摇头甩出即可。1次/天，至少连用7天。

【规格】滴耳液，100mL：盐酸达克罗宁0.5g、盐酸小檗碱0.01g。

消疮散

【概述】淡黄色至淡黄棕色的粉末，气香，味甘。主要成分为金银花、皂角刺（炒）、白芷、天花粉、当归等。属于兽用非处方药。

【功能】清热解毒，消肿排脓，活血止痛。

【主治】用于疮痈肿毒初起，红肿热痛，属于阳证未溃者。

【注意】①按规定的用法用量使用，尚未见不良反应。疮已破溃或阴疮不用；②密闭，防潮。

【用法】一次内服，犬、猫5～15g。

生肌散

【概述】淡灰红色的粉末，气香，味苦、涩。主要成分为血竭、赤石脂、醋乳香、龙骨（煅）、冰片等。属于兽用非处方药。

【功能】生肌敛疮。

【主治】用于疮疡。

【注意】①按规定的用法用量使用，尚未见不良反应；②密闭，防潮。

【用法】外用适量，撒布患处。

防腐生肌散

【概述】淡暗红色的粉末，气香，味辛、涩、微苦。主要成分为枯矾、陈石灰、血竭、乳香、没药等。属于兽用非处方药。

【功能】防腐生肌，收敛止血。

【主治】用于痈疽溃烂、疮疡流脓、外伤出血。

【注意】①按规定的用法用量使用，尚未见不良反应；②密闭，防潮。

【用法】外用适量，撒布创面。

鱼石脂软膏

【概述】棕黑色软膏，有特臭。主要成分为植物油（豆油、桐油、玉米油等）经硫化、磺化，再与氨水反应后制得的混合物。属于兽用非处方药。

【作用】本品有较弱的抑菌作用和温和的刺激作用。外用具有局部消炎和刺激肉芽生长作用。

【应用】外用消炎。

【注意】①按规定的用法用量使用，尚未见不良反应；②密闭保存。

【用法】涂敷患处。

【规格】乳膏：10%。

氧化锌软膏

【概述】类白色至淡黄色软膏。主要成分为氧化锌。属于兽用非处方药。

【作用】本品具有收敛和抗菌作用，常用于皮炎、湿疹和溃疡等的治疗。

【应用】用于皮炎和湿疹等。

【注意】①按规定的用法用量使用，尚未见不良反应；②无须制定休药期。密闭保存。

【用法】外用：适量，患处涂敷。

【规格】乳膏：①20g：3g；②500g：75g。