三、临床常用药物

氢化可的松

临床常用其琥珀酸盐制剂。

【其他名称】

氢化可的松丁二酸钠；琥珀氢可。

【性状】

白色或类白色粉末，无臭。

【制剂规格】

临床常用其注射剂型，常见规格为（按氢化可的松计算）50mg；100mg；500mg。

【临床配制】

注射剂在临用前，用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注使用；也可用于肌内注射。口服使用比较少见。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率90%以上； t 1/2约100分钟；经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少量以原形经尿排泄。

【药理作用】 1.抗炎作用

糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2.免疫抑制作用

防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。

3.抗毒、抗休克作用

糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。

【适应证】

用于抢救危重患者如中毒性感染、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病，并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。

【用法用量】

用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重过敏反应，哮喘持续状态、休克，每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg。静脉滴注，可用至每日300～400mg，疗程不超过3～5日。

【禁忌证】

对本品及其他甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌感染、较重的骨质疏松等。

【药物相互作用】

（1）非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
（2）可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
（3）与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
（4）蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
（5）与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
（6）三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
（7）与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
（8）甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。
（9）与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
（10）与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。
（11）与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
（12）与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
（13）与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
（14）可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
（15）可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
（16）与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
（17）与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【临床应用警示】 1.诱发感染

在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2.对诊断的干扰

①糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降；②对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降；③长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等；④还可使甲状腺 131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果；⑤使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3.下列情况应慎用

心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、结核病等。

4.随访检查

长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者；②小儿应定期检测生长和发育情况；③眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生；④血清电解质和大便隐血；⑤高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

【特殊人群用药】

1.肝功或肾功不全者使用需谨慎。
2.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。可透过胎盘。动物实验证实孕期给药可增加胚胎腭裂、胎盘功能不全、自发性流产和胎儿宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率。
3.老年患者用本药易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用本药易加重骨质疏松。
4.对儿童而言：①小儿如长期使用本药，需十分慎重，因糖皮质激素可抑制患儿的生长和发育。②儿童或青少年长期使用本药必须密切观察，因长期使用本药后，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加。③儿童使用本药的剂量除了一般的按年龄或体重而定外，更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其用量应根据体表面积而定，如果按体重而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

可　的　松

临床常用其醋酸酯。

【其他名称】

考的松，皮质素。

【性状】

注射剂为细微颗粒的混悬液，静置后细微颗粒下沉，振摇后呈均匀的乳白色混悬液。口服为白色片。

【制剂规格】

临床常用其口服剂型和注射剂型。常见规格为醋酸可的松片：①5mg；②25mg。醋酸可的松注射液：①2ml∶50mg；②5ml∶125mg；③10ml∶250mg。

【性质】

易溶于三氯甲烷，微溶于乙醇或醚，不溶于水。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率90%； t 1/2约30分钟；口服后 t max约为1小时；肌内注射后吸收较慢，可在肝脏组织中转化为具有活性的氢化可的松而发挥效应。

【药理作用】 1.抗炎作用

本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2.免疫抑制作用

包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【适应证】

用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症，合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症，以及利用其药理作用治疗多种疾病。

【用法用量】

口服。治疗肾上腺皮质功能减退，成人一般每日剂量25～37.5mg，清晨服2/3，下午服1/3。当患者有应激状况时（如发热、感染）可适当加量，增加到每日100mg；肌内注射：每日25mg，在应激状况下，肌内注射50～300mg/d。

【禁忌证】

在使用后可能引起病情恶化，但在已知对本品及其他甾体激素类药物过敏者禁用；下列患者一般避免使用、特殊情况应权衡利弊使用：消化道溃疡、青光眼、电解质紊乱、血栓症、心肌梗死、内脏手术患者。

【药物相互作用】

1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【临床应用警示】

1.对某些感染性疾病应慎用，必要使用时应同时用抗感染药，如感染不易控制应停药。
2.甲状腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌无力患者慎用。
3.停药时应逐渐减量或同时使用促肾上腺皮质激素类药物。

【特殊人群用药】

1.肝功或肾功不全者使用需谨慎。
2.一些动物实验表明，妊娠期间用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。因未做过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时，应仔细权衡其益处与他对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实需要时，皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇（与其他期疗法相同），停药过程必须逐步进行。然而某些疾病的治疗（如肾上腺皮质功能不全的替代治疗）可能需要继续，甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质功能减退的迹象。皮质类固醇随乳汁分泌，用药期间停止哺乳。
3.长期服用易诱发感染症、糖尿病、高血压、骨质疏松、白内障、青光眼等应慎重。
4.长期服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，应严密观察，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。

泼　尼　松

临床常用其醋酸酯。

【其他名称】

强的松，去氢可的松。

【性状】

白色或几乎白色结晶性粉末；无臭，味苦；临床口服片为白色。

【制剂规格】

临床常用其口服剂型，常见规格为5mg。

【性质】

在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或醋酸乙酯中微溶，在水中不溶。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率约70%；口服后 t 1/2约2.6～3小时， t max约1.3小时；口服后须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性。体内分布以肝中含量最高，依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离的和结合型的代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【药理作用】 1.抗炎作用

本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2.免疫抑制作用

包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【适应证】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤。

【用法用量】

1.口服一般一次5～10mg，一日10～60mg。
2.对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40～60mg，病情稳定后逐渐减量。
3.对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20～40mg，症状减轻后减量，每隔1～2日减少5mg。
4.防止器官移植排异反应，一般在术前1～2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。
5.治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60～80mg，症状缓解后减量。

【禁忌证】

高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者不宜使用，对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，真菌和病毒感染者禁用。

【药物相互作用】

1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【临床应用警示】

1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期服药后，停药时应逐渐减量。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。

【特殊人群用药】

1.肝功或肾功不全者使用需谨慎。
2.妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
3.用糖皮质激素易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
4.小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如却有必要长期使用，应采用短效（如可的松）或中效制剂（如泼尼松），避免使用长效制剂（如地塞米松）。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外，更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

泼尼松龙

临床常用其醋酸酯。

【其他名称】

氢化泼尼松，强的松龙，百力特。

【性状】

白色或几乎白色结晶性粉末。

【制剂规格】

临床常用其口服剂型和注射剂型。常见规格为醋酸泼尼松龙片：5mg。醋酸泼尼松龙注射液：①1ml∶25mg；②5ml∶125mg。

【性质】

在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率70%～90%；口服后 t max1～2小时， t 1/22～4小时；肌注本品吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

【药理作用】 1.抗炎作用

糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2.免疫抑制作用

防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。

3.抗毒、抗休克作用

糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。

【适应证】

用于过敏性与自身免疫性炎症疾病，结缔组织疾病。如风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合征、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。

【用法用量】 1.口服

用于治疗过敏性、自身免疫性炎症性疾病，成人开始一日15～40mg（根据病情），需要时可用到60mg或一日0.5～1mg/kg，发热患者分3次服用，体温正常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量，维持量5～10mg，视病情而定。小儿开始用量一日1mg/kg。

2.肌注或关节腔注射

一日10～40mg，必要时可加量。

【禁忌证】

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情况下应权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌感染、较重的骨质疏松症等。

【药物相互作用】

1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【临床应用警示】 1.诱发感染

在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2.对诊断的干扰

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。
（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。
（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。
（4）还可使甲状腺 131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。
（5）使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。

3.下列情况应慎用

心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4.随访检查

长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目。
（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。
（2）小儿应定期检测生长和发育情况。
（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。
（4）血清电解质和大便隐血。
（5）高血压和骨质疏松的检查尤其老年人要格外注意。

【特殊人群用药】 1.肝功或肾功不全者

使用需谨慎。

2.妊娠期用药

糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。

3.老年患者

用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

4.儿童

如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

甲泼尼龙 【其他名称】

甲基强的松龙，甲强龙，美卓乐。

【性状】

白色或近白色结晶性粉末，无臭，初无味而后苦。

【制剂规格】

临床常用其口服剂型和注射剂型。常见规格为甲泼尼龙片：①2mg；②4mg。注射用甲泼尼龙琥珀酸钠：①40mg；②500mg。

【临床配制】

已溶解的药品可用5%葡萄糖水溶液、生理盐水或5%葡萄糖与0.45%氯化钠的混合液稀释后使用。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率40%～90%；血浆半衰期2.3～4小时，生物半衰期12～36小时；经肝脏代谢，主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙-6α-甲基泼尼松。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。

【药理作用】

本品为人工合成的，抗炎作用强的注射用类固醇。除了具有糖皮质激素的药理作用外，与泼尼松龙相比，有更强的抗炎作用和较弱的水、钠潴留作用。

【适应证】 1.抗炎治疗

风湿性疾病作为短期使用的辅助药物（帮助患者度过急性期或危重期），用于：①创伤后骨关节炎；②骨关节炎引发的滑膜炎；③类风湿关节炎，包括幼年型类风湿关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；④急性或亚急性滑囊炎；⑤上踝炎；⑥急性非特异性腱鞘炎；⑦急性痛风性关节炎；⑧银屑病关节炎；⑨强直性脊柱炎。

2.结缔组织疾病（免疫复合物疾病）

用于下列疾病危重期或维持治疗：①系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；②急性风湿性心肌炎；③全身性皮肌炎（多发性肌炎）；④结节性多动脉炎；⑤古德帕斯彻综合征。

3.皮肤疾病

①天疱疮；②严重的多形红斑综合征；③剥脱性皮炎；④大疱疹性皮炎；⑤严重的脂溢性皮炎；⑥严重的银屑病；⑦蕈样真菌病；⑧荨麻疹。

4.过敏状态

用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成功能损伤的过敏性疾病：①支气管哮喘；②接触性皮炎；③异位性皮炎；④血清病；⑤季节性或全年性过敏性鼻炎；⑥药物过敏反应；⑦荨麻疹样输血反应；⑧急性非感染性喉头水肿（肾上腺素为首选药物）。

5.眼部疾病

严重的眼部急、慢性过敏和炎症。

【用法用量】

静注：每日40～80mg，每日1次，重症患者每千克体重可用30mg。器官移植排异反应（特别是肾移植）可在24～48小时静脉给药0.5～2g，并继续治疗，直至病情稳定，一般不超过48～72小时。免疫复合征，通常单独1次给予1g，或采取隔日1g，或连续3日内每日用1g。开始采用本品应在30～60分钟内静滴完，速度过快可引起心律不齐。

【禁忌证】

全身性真菌感染及已知对药物成分过敏者禁用。特殊危险人群：对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程（同时参见注意事项和不良反应）；儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

【药物相互作用】 1.有益的药物相互作用：

（1）预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐；
（2）轻～中度致吐的化疗方案；
（3）氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙（化疗前1小时）合用以增强效果；
（4）中度致吐的化疗方案；
（5）甲氧氯普胺或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙（化疗前1小时）合用以增强效果；
（6）甲泼尼龙与其他抗结核化疗联合，可用于治疗暴发性或扩散型肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎；
（7）甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春碱类药物联合用于肿瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。

2.有害的药物相互作用：

（1）糖皮质激素与致溃疡药物（如水杨酸盐和NSAIDs）合用，会增加发生消化道并发症的危险；
（2）糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常危险；
（3）糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求；
（4）服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘，也不可接受其他免疫措施，特别是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和（或）缺乏抗体反应的危险；
（5）皮质类固醇与阿司匹林联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎；
（6）有报道同时服用甲泼尼龙和环孢素会引起惊厥，因为上述两种药物会相互抑制对方的代谢，所以服用任一药物时引起的惊厥和其他不良反应在同时服用两种药物时更易发生。

【临床应用警示】

1.危险人群对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程：
（1）儿童：长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。
（2）糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
（3）高血压患者：使动脉性高血压病情恶化。
（4）有精神病史者：已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。
2.因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量，疗程及每日给药还是隔日给药来权衡利弊。
3.采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前，发生时和发生后须加大速效皮质类固醇的剂量。
4.皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状，治疗期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。
5.一项为明确甲泼尼龙琥珀酸钠（米乐松）对感染休克的有效性所作的研究发现，参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的患者死亡率较高。
6.甲泼尼龙琥珀酸钠用于结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散型结核病，皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情，如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时，必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。
7.由于极少数经胃肠道外接受类固醇治疗的患者发生过过敏反应（如支气管痉挛），因此在给药前应采取适当的预防措施，特别对有药物过敏史的患者。
8.逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质功能不全现象。这种相对功能不全现象可在停药后持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药；由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐分和（或）给予盐皮质激素。
9.甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。
10.皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。
11.糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。
12.应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。
13.某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合征”（以持续喘息为特征的呼吸紊乱）有关。
14.在解释整套生物学检查和数据时（如：皮试，甲状腺素水平），应将类固醇治疗因素考虑在内。
15.通常情况下应尽量缩短疗程（同时参见“用法用量”）。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行（逐量递减，评估肾上腺皮质功能）。肾上腺皮质功能不全最重要的症状为无力，体位性低血压及抑郁。
16.避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。
17.配伍禁忌 静脉注射甲泼尼龙琥珀酸钠时的相容性与稳定性，及它与静脉输注液中其他药物的相容性与稳定性取决于混合液的pH、浓度、放置时间、温度及甲泼尼龙自身的溶解性。为了避免相容性和稳定性问题，建议无论用静脉推注，静脉输液器室，还是静脉滴注均应尽可能将甲泼尼龙琥珀酸钠溶液与其他药物分开给药。
18.尽管视力障碍属极少见的不良反应，但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。

【特殊人群用药】

1.肾功不全者使用需谨慎。
2.一些动物试验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。因未作过足够的人类生殖研究，故而当皮质类固醇用于孕妇，哺乳妇女或准备生育的妇女时，应仔细权衡其益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实需要时，皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇（与其他长期疗法相同），停药过程必须逐步进行（同时参见“用法用量”）。然而某些疾病的治疗（如肾上腺皮质功能不全的替代治疗）可能需要继续，甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质功能减退的迹象。甲泼尼龙对分娩的影响还未知。皮质类固醇随乳汁分泌。
3.老年人用药需遵医嘱慎用。
4.长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常严重的情况。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。

地塞米松

临床常用其醋酸酯。

【其他名称】

氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松。

【性状】

白色或类白色的结晶或结晶性粉末。

【制剂规格】

临床常用其口服剂型和注射剂型。常见规格为醋酸地塞米松片：0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液：①1ml∶1mg；②1ml∶2mg；③1ml∶5mg。醋酸地塞米松注射液：①0.5ml∶2.5mg；②1ml∶5mg；③5ml∶25mg。

【性质】

在丙酮中易溶，在甲醇或无水乙醇中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙醚中极微溶解，在水中不溶。其磷酯钠盐易溶于水。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率77%；口服后 t max1～2小时；肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值，血浆 t 1/2为190分钟，组织 t 1/2为3日；口服吸收良好；含氟皮质激素代谢较慢，主要以非活性代谢产物从肾排泄。

【药理作用】 1.抗炎作用

本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2.免疫抑制作用

包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

【适应证】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等，也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。口服片剂还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。

【用法用量】

1.一般剂量静脉注射每次2～20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，2～4天后逐渐减量，5～7天停药。对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分2～3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg，间隔1～3周注射一次；关节腔内注射一般每次0.8～4mg，按关节腔大小而定。
2.口服，成人开始剂量为一次0.75～3.00mg（1～4片），一日2～4次。维持量约一日0.75mg（1片），视病情而定。

【禁忌证】

对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用，特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能；高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

【药物相互作用】

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。
2.与水杨酸类药合用，增加其毒性。
3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。
4.与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。

【临床应用警示】

1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期服药后，停药前应逐渐减量。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
4.运动员慎用。

【特殊人群用药】

1.肾功不全者使用需谨慎。
2.妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
3.对老年患者血压可能升高，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
4.小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂，并观察颅内压的变化。

倍他米松

临床常用其醋酸盐。

【其他名称】

川欣，得宝松。

【性状】

白色片或无色澄明液体。

【制剂规格】

临床常用其口服剂型和注射剂型。常见规格为倍他米松片：0.5mg。倍他米松磷酸钠注射液：1ml∶5.26mg（相当于倍他米松4mg）。复方倍他米松注射液：组分为每支（1ml）含二丙酸倍他米松5mg、倍他米松磷酸酯二钠2mg。

【性质】

本品微溶于丙醇、乙醇，极难溶于三氯甲烷或乙醚，不溶于水，无臭。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低；口服后 t max约1小时； t 1/2约190分钟；本品排泄较慢，大部分代谢物为游离型，仅少量以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式排泄。

【药理作用】 1.抗炎作用

糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2.免疫抑制作用

防止或抑制细胞中介的免疫反应、延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。

3.抗毒、抗休克作用

糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。

【适应证】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。

【用法用量】

口服：起始剂量每日1～4mg，分次给予。维持量为每日0.5～1mg。肌注或静脉注射：一日2～20mg，分次给药。

【禁忌证】

对本品及其他甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌感染、较重的骨质疏松症等。

【药物相互作用】

1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【临床应用警示】 1.诱发感染

在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2.对诊断的干扰

①糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降；②对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降；③长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等；④还可使甲状腺 131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果；⑤使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。

3.下列情况应慎用

心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4.随访检查

长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目。①血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者；②小儿应定期检测生长和发育情况；③眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生；④血清电解质和大便隐血；⑤高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

【特殊人群用药】

1.肾功不全者使用需谨慎。
2.妊娠期用药 糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。
3.老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
4.小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

布地奈德 【其他名称】

普米克，雷诺考特。

【性状】

白色或近白色结晶性粉末。

【制剂规格】

临床常用其气雾剂，常见规格为：①5ml∶20mg，每瓶100喷，每喷含布地奈德200µg；②10ml∶10mg，每瓶200喷，每喷含布地奈德50µg。

【临床配制】

药液灌装在耐压铝瓶中，揿压阀门的推动钮，药液即成雾状喷出。

【药动学特点】

血浆蛋白结合率85%～90%；吸入后 T max10分钟；主要经肝首过代谢（90%），代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6-羟布地奈德和16-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。

【药理作用】

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或者与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，布地奈德无致突变作用，亦无致癌作用。

【适应证】

用于非糖皮质激素依赖性或依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

【用法用量】

布地奈德气雾剂的剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：成人：一日200～1600µg，分成2～4次使用（较轻微的病例一日200～800µg，较严重的则是一日800～1600µg）。一般一次200µg，早晚各一次，一日共400µg；病情严重时，一次200µg，一日4次，一日共800µg。2～7岁儿童：一日200～400µg，分成2～4次使用。7岁以上的儿童：一日200～800µg，分成2～4次使用。

【禁忌证】

对于本药任一成分过敏者禁用。

【药物相互作用】

1.未见布地奈德与其他治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。
2.酮康唑及西咪替丁可影响布地奈德的体内代谢，但吸入的推荐剂量下无明显临床意义。

【临床应用警示】

1.不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。
2.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及（或）局部剂型控制症状。
3.肝功能下降可轻度影响布地奈德的清除。
4.肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
5.人长期使用布地奈德气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。

【特殊人群用药】

1.肝功或肾功不全者使用需谨慎。
2.未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用，尚不知布地奈德能否进入乳汁，但应慎用。同口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低。
3.2岁以下儿童应慎用或不用。

倍氯米松

临床常用其丙酸酯。

【其他名称】

倍氯米松双丙酸酯，必可酮，伯可纳。

【性状】

白色或类白色粉末，无臭。

【制剂规格】

临床常用剂型包括：①丙酸倍氯米松气雾剂，规格为每瓶200揿，每揿含丙酸倍氯米松50µg；②丙酸倍氯米松粉雾剂，规格为0.1mg，0.2mg；③丙酸倍氯米松喷雾剂，规格为每瓶8.3g，含丙酸倍氯米松12.8mg，药液浓度为0.154%（g/g）；每揿含丙酸倍氯米松50µg，每瓶200揿。

【临床配制】

药物在耐压容器中，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

【药动学特点】

经吸入后，部分药物到达肺部而被肺吸收，然后经肝脏迅速灭活。主要通过粪便及尿排泄。亲脂性较强，制成软膏易渗透，涂于患处30分钟后即生效，软膏剂的 t 1/2约为3小时。

【药理作用】

丙酸倍氯米松为人工合成的强效外用肾上腺皮质激素类药物。丙酸倍氯米松气雾剂外用具有：①抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用，能抑制支气管渗出物，消除支气黏膜肿胀，解除支气管痉挛；②可以减轻和防止组织对炎症的反应，能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀，从而减轻炎症的表现；③免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展；④本品局部应用，对钠潴留及肝糖原异生作用很弱，也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用，对体温和尿液无明显影响，吸入给药对支气管喘息的疗效比口服更有效。

【适应证】

因本品局部用于肺，无明显全身作用，可用气雾吸入法以缓解哮喘症状和过敏性鼻炎的治疗，本品有治疗和预防作用。

【用法用量】 1.气雾剂

成人一般一次喷药0.05～0.1mg（每揿一次约喷出主药0.05mg）一日3～4次。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗，每日最大量不超过1mg。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗，每日最大量不超过1mg。儿童用量按年龄酌减每日最大量不超过0.4mg。症状缓解后逐渐减量。不论对成人或儿童，可以对剂量进行调整，直至症状得到控制；或根据个体反应将剂量调节至最低有效剂量。

2.喷雾吸入

成人，一次0.2mg，一日3～4次；儿童，一次0.1mg，一日3～4次。

3.鼻喷雾剂：

适用于成人及六岁以上儿童。用量：建议用量为每次每鼻孔2揿；每日2次。也可采用每次每鼻孔1揿，每日3～4次。每日用量不可超过8揿（400µg）。为达到最佳疗效，应有规律用药。最高疗效未必会在头数次使用中达到。

【禁忌证】

1.对丙酸倍氯米松过敏者禁用。
2.活动性和静止期肺结核患者慎用。

【药物相互作用】

1.本品可能对人甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响。
2.胰岛素能与本品产生拮抗作用，糖尿病患者应注意调整用药剂量。

【临床应用警示】

1.气雾剂只用于慢性哮喘，急性发作时应使用其他平喘药，待控制症状后再加用本品气雾吸入。
2.用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素，一般在本气雾剂治4～5天后才慢慢减量停用。
3.鼻腔和鼻旁窦伴有细菌感染时，应给予适当的抗菌治疗。
4.对于采用口服类固醇治疗的患者，如肾上腺功能已有损害时，若改用本剂，要注意脑下垂体-肾上腺系统的完全复原。
5.对于过量使用本品的患者、对本品高敏性患者及近期口服类固醇的患者，可能会产生全身性反应。
6.虽然本剂可控制季节性鼻炎的大多数症状，但当受到夏季异常的变应原诱发时，用本剂的同时应采用其他治疗，尤其是对眼部症状。

【特殊人群用药】

1.肝功或肾功不全者使用需谨慎。
2.孕妇及哺乳期妇女慎用。
3.6岁以下儿童使用本品尚未有足够资料。
上一章目录下一章