大环内酯类因具有14～16元大环内酯环结构而得名。目前临床应用的大环内酯类抗生素有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素等;新品种有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，新品种对流感嗜血杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服后生物利用度提高、给药剂量减少、胃肠道及肝脏不良反应也较少，受到临床青睐。

该类低价药品有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素和乙酰螺旋霉素。

红霉素碱，硬脂酸红霉素，威霉素

作用机制为与细菌核糖体的50S亚基可逆性结合，从而抑制细菌蛋白质合成。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也对本品敏感。对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。

口服后在肠道中吸收，吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积( V _d)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢， t _1/2为1.4～2小时，无尿患者的 t _1/2可延长至4.8～6小时，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，2%～5%的口服量自肾小球滤过排出。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无须加用。

1.作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。

2.可用于军团菌病，肺炎支原体、衣原体肺炎，衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染和厌氧菌所致的口腔感染。

3.可用于沙眼衣原体结膜炎、空肠弯曲菌肠炎、百日咳、风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

4.红霉素软膏用于脓疱疮等化脓性皮肤病、小面积烧伤、溃疡面的感染和寻常痤疮。红霉素眼膏用于沙眼、结膜炎、睑缘炎及眼外部感染。

对红霉素及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

一日1～2g，分3～4次服用。军团菌病患者，一日2～4g，分4次服用。

取适量，涂于患处，一日2次。

涂于眼睑，一日2～3次，最后一次宜在睡前使用。

口服:小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。

红霉素片:①0.05g;②0.125g;③0.25g。

红霉素胶囊:①0.1g;②0.125g。

红霉素肠溶片:①0.05g;②0.125g;③0.25g。

红霉素肠溶胶囊:①0.125g;②0.25g。

红霉素软膏:1%。

红霉素眼膏:0.5%。

1.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

2.肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。

3.大剂量(≥4g/d)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(＞12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%～1%。

5.偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

6.眼膏剂使用偶见眼睛疼痛，视力改变，持续性发红或刺激感等过敏反应。

1.治疗溶血性链球菌感染时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

2.肾功能减退患者一般无须减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。

3.肝病患者本品的剂量应适当减少。用药期间定期随访肝功能。

4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

5.为获得较高血药浓度，红霉素需空腹与水同服。

6.对诊断的干扰　本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高;血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT和AST的测定值均可能增高。

7.使用软膏剂应避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)，使用眼膏剂应避免接触其他黏膜，用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净。

1.可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

2.对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。

3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。

4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

5.可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血药峰浓度成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，氨茶碱的剂量应予调整。

6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7.大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8.与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。

9.本品可干扰性激素类药物的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。

密封，在干燥处保存。

琥珀酸酯红霉素

琥乙红霉素在胃酸中较红霉素稳定，作用机制和抗菌谱与红霉素相似。

口服在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱两者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。药动学参数参阅红霉素。

与红霉素相同，参阅红霉素。

对琥乙红霉素及其他大环内酯类药物过敏者禁用。慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。

口服。

一般一日1.6g，分2～4次服用。①军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。②预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。③衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日;或一次400mg，每6小时1次，共14日。

按体重一次7.5～12.5mg/kg，一日4次;或一次15～25mg/kg，一日2次;严重感染每日量可加倍，分4次服用。百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。

琥乙红霉素片:①0.1g;②0.125g。

琥乙红霉素胶囊:①0.1g;②0.125g。

琥乙红霉素颗粒:①0.05g;②0.1g;③0.125g;④0.25g;⑤0.5g。

1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。

2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、饮食量下降等，其发生率与剂量大小有关。

3.大剂量(≥4g/d)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(＞12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%～1%。

5.偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

与红霉素相似，参阅红霉素。

与红霉素相似，参阅红霉素。

遮光，密封，在干燥处保存。

罗力得

罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素。作用机制为与细菌核糖体的50S亚基可逆性结合，从而抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。

口服吸收好，血药峰浓度高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度，为6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。消除半衰期( t _1/2β)为8.4～15.5小时。

适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

空腹口服。

一次150mg，一日2次;也可一次300mg，一日1次。

一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。

罗红霉素分散片:①50mg;②75mg;③150mg。

罗红霉素干混悬剂:①25mg;②50mg;③75mg;④100mg。

罗红霉素片剂:①50mg;②75mg;③150mg。

罗红霉素胶囊:①50mg;②75mg;③150mg。

罗红霉素颗粒:①50mg;②75mg;③150mg。

1.主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。

2.偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。

1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。

2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药间隔延长一倍(一次150mg，一日1次)。

3.本品与红霉素存在交叉耐药性。

4.食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。

5.服用后可影响驾驶及机械操作能力。

1.罗红霉素和麦角胺或二氢麦角胺的联合使用可以导致循环障碍，尤其是手指和脚趾。

2.使用高剂量茶碱的患者如果使用罗红霉素，可以导致血清中茶碱水平的提高，增加茶碱的毒性。因此，在使用罗红霉素治疗期间，应对血清中茶碱的浓度进行监测。

3.罗红霉素能够增加地高辛的吸收，因此，应对联合使用罗红霉素与地高辛或其他强心苷进行治疗的患者进行心电图监测。血清中的强心苷药物浓度也需进行监测。

4.罗红霉素与咪达唑仑的联合用药可以增加咪达唑仑的生物利用度和消除半衰期，加强其药效。

5.罗红霉素与环孢素的联合用药可以导致血清中环孢素浓度增加，通常不需对环孢素剂量进行调整。但是，建议对血清中环孢素浓度进行监测，并特别注意患者的肾功能。

6.不建议罗红霉素与其他一些能够延长Q-T间隔的药物联合使用，如Ⅰ _a类和Ⅲ类抗心律失常药物、阿司咪唑、特非那定、西沙必利及匹莫齐特等。这种联合给药可以导致严重的室性心律失常，包括尖端扭转型室性心动过速。

密封，在干燥处保存。

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚基结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮短小棒状杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形虫、隐孢子虫等亦具抑制作用。对肠道革兰阴性杆菌通常耐药。

耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度，为1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均消除半衰期( t _1/2β)为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。

适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形虫病的选用药物。

对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。

口服。

一次0.2～0.3g，一日4次，首剂加倍。

每日按体重20～30mg/kg，分4次服用。

乙酰螺旋霉素片:①0.1g;②0.2g。

乙酰螺旋霉素胶囊:①0.1g;②0.2g。

1.耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。

2.变态反应极少，主要为药疹。如有过敏反应，立即停药。

1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。

2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。

在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。

密封，在凉暗干燥处保存。