第二节　中药药效学的基本特点

由于中药、中药复方或中成药具有组成复杂、成分多样、功效多元等特点，因此与成分明确而单一的西药和天然药相比，中药除具有作为药物的基本特点外，在中药药效学方面尚具有自身的特点。

一、中药的基本作用

中药除具有与西药一致的兴奋和抑制两个基本作用外，尚具有扶正、祛邪和调节等基本作用。

1.扶正　即中药具有增强机体抗病能力的作用，包括抗应激、自我修复和增加机体免疫功能的作用。抗应激能力指中药可增强机体对物理性、化学性和生物性等非特异性损伤的适应能力，如人参具有抗疲劳作用、红景天具有提高耐缺氧作用、干姜具有提高机体耐寒冷作用、甘草具有解毒作用等。增强自我修复能力指中药通过促进物质合成、促进自噬或凋亡、促进代谢或调节激素水平等，修复受损细胞或器官，促进机能恢复，提高细胞或器官的反应能力或水平。如甘草具有皮质激素样作用、青皮能提高胃肠平滑肌的反应能力等。增强机体的免疫功能指中药具有提高机体非特异性免疫功能或特异性免疫功能的作用。如苏叶能提高机体巨噬细胞的吞噬能力、黄芪能提高机体的细胞免疫和体液免疫功能等。

2.祛邪　包括祛除致病因素或扶正祛邪两个方面。前者指对病原微生物的直接抑杀作用，如许多清热药具有抗菌、抗病毒等作用，寒凉药多具有抗肿瘤作用；后者指中药本身对病原微生物无作用或作用较弱，但可以通过调动机体其他内在机制达到抑杀病原微生物的作用，如通过诱生内源性干扰素的产生达到抗病毒作用、通过提高机体对内毒素的耐受性达到抗毒素的作用等。

3.调节　包括单向调节和双向调节。调节作用与机体的状态（中医“证”）密切相关。单向调节可以是正向调节，也可以是反向调节，主要表现在调节机体、细胞或器官的反应水平或反应能力，如中药的增强机体免疫功能或者抑制免疫功能。双向调节指同一中药或复方，针对不同的疾病状态，表现出完全相反的药理作用。如桂枝既能降低体温表现为解热作用，又能升高体温表现出升温作用；人参小剂量能兴奋心肌细胞，而大剂量时抑制心肌细胞活动。

二、中药药效学的基本特点

1.多样性　物质基础决定药物效应。中药物质基础的复杂性，决定了中药功效的多重性，导致了中药药效的多样性。如麻黄含有挥发油、生物碱、多糖等多种成分，功效为发汗解表、宣肺平喘、利水消肿、散寒通滞，因此其药理作用具有发汗、平喘、利尿、镇痛、抗炎等；如人参含有皂苷、多糖、挥发油、氨基酸、蛋白质、有机酸和微量元素等，功效为大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神益智等，其药理作用有提高机体免疫功能、改善学习记忆、强心、抗休克、促进骨髓造血、促进核酸和蛋白质合成等。中药药效的多样性是多种活性成分作用在多个靶点的结果，不同于化学药物由于药物选择性不高或其作用靶点分布较广所具备的广泛药理作用。如阿托品有松弛平滑肌、抑制腺体分泌、扩瞳孔、升高眼内压、调节麻痹等作用，但其作用靶点均是M受体（M1、M2、M3）。

2.选择性　中药或者复方具有多效性的特点，但在治疗具体病证时其药效表达具有选择性。选择性是由机体的疾病状态所决定的。中药药效选择性有两个方面的表现，一是是否表达，二是表达的强弱。前者指针对某种特定的疾病状态（中医“证”），中药只表达特定的药效，如麻黄用于治疗风寒感冒患者时，选择性表达出发汗解表的功效，药理表现为发汗、抗炎、镇痛等作用，但针对肺气不宣的咳喘患者，则选择性表达为宣肺平喘功效，药理作用表现为平喘、镇咳、祛痰、抗炎等。后者指在不同的机体状态时，中药药效效价强度或效能有所差异，如麻黄对正常机体几乎无发汗作用，但对风寒外感无汗患者则有较强的发汗作用；理气药对痉挛状态的胃肠平滑肌多有解痉作用，对正常胃肠平滑肌的解痉作用并不明显。

3.复杂性　中药药效的复杂性主要表现为四个方面：一是中药药效具有多靶点、整合表达的特点。中药含有多种活性成分，对应不同的作用靶点，单一活性成分的作用相对较弱，在体内经过对多成分效应的复杂整合、融合、互补、消融等，最终使中药表现出多靶点、多环节整合调节的特点。二是中药药效存在着量效不一致的特点。绝大多数中药随着剂量的增加，其药理效应增强。但也存在随着剂量的增加，药理效应增加不明显，或者呈“抛物线”样的量效关系，甚至出现相反的药理作用，如小剂量人参能够兴奋心脏，大剂量人参则抑制心脏。三是药理作用与功效不相关性。一般而言，中药的药理作用与其功效密切相关，但也存在着药理作用与功效不相关的现象。如消食的山楂具有降血脂、抗心肌缺血、降血压等作用；发汗解肌、生津止渴的葛根尚具有抗心肌缺血、抗心律失常等心血管效应等。四是实验结果具有难以重复性，尤其是中药复方，实验结果难以重复或多次重复时研究结果可出现不一致。

4.非线性　在一定剂量范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，与给药的剂量成正比，即药物量效关系在一定的剂量范围内呈线性关系，这是药物量效关系的一般规律。然而，许多中药及其复方的量效关系不明显，或呈非线性特点，以“抛物线”样的量效关系最为多见，这可能与用量偏小或多成分相互影响等有关。

5.双向性　有的中药作用可随机体状态改变而产生两种截然相反的药理作用，即中药药效作用的双向性。如桂枝对汗腺具有双向调节作用，在汗腺分泌亢进时可抑制汗腺分泌，是其发汗作用的重要机制，而汗腺分泌抑制时又可促进其分泌；人参具有兴奋和抑制中枢的双重作用，人参皂苷Rg类有中枢兴奋作用，而人参皂苷Rb类则多为中枢抑制作用；甘草对免疫功能也表现出双向性，对低下的免疫功能有增强作用，对异常的免疫反应有抑制作用；理气药对胃肠平滑肌亦具有双向调节作用。

中药药效学上述特点的形成可能与中药成分复杂、进入人体后的相互作用、各种有效成分发挥作用的靶点、系统及组织器官的功能状态等密切相关。