第五章　浸出药剂

第一节　概述

一、浸出制剂的定义

浸出制剂系指用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的一类制剂。主要供内服或外用，也可供制备其他制剂。

浸出制剂在我国有着悠久的历史。最早的记载是在公元前1766年商汤的“伊尹创制汤液”，继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。近年来，运用现代科学技术和设备进行浸出制剂实验研究，研制出许多浸出制剂新品种，应用新技术、新工艺提取药材中有效部位或多种有效成分，改革和发展了新剂型，如中药颗粒剂、片剂、注射剂、膜剂、气雾剂、滴丸剂等。另外在中西医理论指导下，将中医药联合组方，现已制成不少有效中西药组方的新剂型，提高了疗效，降低了毒副作用，为发展我国医药学开创了新的途径。

二、浸出制剂的类型和特点

1.浸出制剂的类型

常用的浸出制剂分为三类。

（1）水浸出制剂　指在一定条件下，用水为溶剂浸出有效成分而制得的浸出制剂。如汤剂、合剂、口服液、煎膏剂等。

（2）含醇浸出制剂　指在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸出有效成分而制得的浸出制剂。如酊剂、酒剂、流浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出有效成分，但其成品中一般加有适量乙醇。

（3）其他浸出制剂　系指以上述浸出制剂为原料制备成的各种制剂。如颗粒剂、片剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等。

2.浸出制剂的特点

（1）综合作用　浸出制剂具有原药材各浸出成分的综合疗效，与同一药材提取的单体化合物相比，有些浸出制剂不仅疗效较好，有时还能发挥单一成分起不到的作用。如阿片酊不仅具有镇痛作用，还有止泻功能，但从阿片粉中提取的纯吗啡只有镇痛作用。浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治的需要。在药物配伍使用时，有相须、相使、相杀、相畏、相恶、相反的配伍方式，各药之间相互配合，相得益彰。

（2）作用缓和、持久，毒性也较低　浸出制剂中共存的辅助成分，常能缓和有效成分的作用或抑制有效成分的分解。如鞣质可缓解生物碱的作用并使药效延长。

（3）便于服用　浸出制剂与原药材相比，去除了组织物质和无效成分，相应提高了有效成分含量，从而减少了用量，便于服用。同时在浸出过程中处理或去除了酶、脂肪等无效成分，不但增加了某些有效成分的稳定性，也提高了制剂有效性和安全性。

但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重影响制剂的质量和药效。因此制备浸出制剂时应尽量除去无效成分，最大限度地保留有效成分，并应制定质量标准，使浸出制剂尽量做到有效成分的量化控制，以保证其有效性。

三、浸出溶剂及浸出辅助剂

最常用浸出溶剂为水、乙醇，其溶解性能和特点见第四章液体药剂。

通常选用乙醇与水不同比例的混合溶剂，有利于选择性浸出有效成分。90%以上乙醇用于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等；50%～70%的乙醇适用于浸出生物碱、苷类等；50%以下的乙醇适用于浸出蒽醌类等化合物。

为了增加浸出效果，或提高浸出成分的溶解度及浸出制剂的稳定性，有时也应用一些浸出辅助剂。常用的有以下几种：

（1）酸或碱　有利于碱性成分或酸性成分的浸出。

（2）甘油　稳定鞣质的作用，常与水、醇混合使用。

（3）表面活性剂　有利于溶剂对药材的润湿，能提高浸出效率，但用量不宜过多。