第6章 抗感染及抗寄生虫药(5)

【临床应用】本品主要用于流感嗜血杆菌引起的脑膜炎、立克次体病、鹦鹉热及其他衣原体感染(沙眼等),一些革兰阴性细菌对其他抗菌药耐药时也可选用本品。对急重症,可滴注,0.5g/次,2~3次/d。

【注意】孕妇和哺乳妇女不宜应用,肝功能不良者禁用,癫痫患者慎用。不良反应包括骨髓抑制,灰婴综合征,周围神经炎及视神经炎,黄疸,过敏反应,菌群失调,G6PD缺乏者可引起溶血性贫血等。本品可抑制肝药酶,可使降糖药作用增强;与骨髓抑制剂合用毒性增强。可抑制口服避孕药的作用。青霉素、头孢菌素类、红霉素、林可霉素和本品相互拮抗。

【制剂】注射剂:250mg。

万古霉素

【别名】稳可信。

【临床应用】用于对甲氧西林具有抗药性的葡萄球菌引起的心内膜炎、败血症、骨感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染,使用其他抗生素过敏或治疗失败的感染。静脉滴注,500mg/6h,或1g/12h。

【注意】不良反应包括类过敏反应、耳毒性、肾毒性、静脉炎、可逆性粒细胞缺乏症等。对糖肽类抗生素过敏的患者禁用。孕妇及哺乳妇女应慎用或停用。

【制剂】注射剂:500mg。

去甲万古霉素

【别名】万迅。

【临床应用】主要用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的系统感染及难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染。静滴,0.8~1.6g/d,2次/d。

【注意】本品刺激性强,不可肌注,静滴须缓慢并注意改变部位。肾功能不全者或老年人应减量。本品肾毒性较强,避免与其他肾毒性药物合用;快速注射可出现类过敏反应如血压降低,甚至心搏骤停,以及呼吸困难、胸背部肌肉痉挛等;可致中性粒细胞减少,可出现于用药约1周后,停药可恢复。也可致血小板减少;过敏症状包括皮疹、瘙痒、药疹等。

【制剂】注射剂:400mg。

夫西地酸钠

【别名】奥络,立思丁,褐霉素。

【临床应用】本品主治由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎、反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染、外伤及创伤性感染等。静脉注射,500mg/次,3次/d。

【注意】对夫西地酸过敏者不能使用。对肝功能不全和胆道异常的患者长期大剂量用药或联合其他排出途径相似的药物时,应定期检查肝功能。

【制剂】注射剂:0.125g;0.5g。

替考拉宁

【别名】他格适。

【临床应用】用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括皮肤和软组织感染、泌尿系感染、呼吸道感染、骨和关节感染、败血症等。预防感染:麻醉诱导期单剂量静注400mg。中度感染:负荷量为第1日单次静注400mg,维持量为静脉或肌注200mg,1次/d。严重感染:负荷量为400mg,前3种情况12h静注1次。维持量为静脉或肌注400mg,1次/d。

【注意】常见不良反应有注射部位疼痛和皮疹,其次为一过性的肝功能、肾功能异常,对替考拉宁过敏者禁用。本药与万古霉素可能有交叉过敏反应,对万古霉素过敏者慎用。建议治疗期间进行血液检查、肝功能和肾功能检测。用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物(如氨基糖苷类、多黏菌素、两性霉素B、呋塞米、环孢素和顺铂)时需检测肾功能和听力。

【制剂】注射剂:200mg。

克林霉素

【别名】氯林可霉素,特丽仙,莱美特宁。

【临床应用】主要用于脆弱拟杆菌所致的严重感染;代替青霉素用于葡萄球菌、链球菌感染,特别是骨髓炎;也可用于弓形虫病(与乙胺嘧啶联合)和衣原体感染;肌注或静滴,0.6~2.4g/d,2~4次/d。肌注不超过0.6g/次,静滴不超过1.2g/次(稀释后滴注不少于1h)。

【注意】常见消化道反应,此外还有皮疹、皮肤瘙痒等。与林可霉素有交叉耐药性。对本品及林可霉素有过敏者、孕妇及哺乳妇女禁用。不宜用于4岁以下儿童。肝功能不全者慎用。与多种药物有配伍禁忌。不宜与红霉素合用。本品不可推注。

【制剂】注射剂:300mg。

多黏菌素

【别名】可利迈仙。

【临床应用】用于大肠杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、副大肠杆菌、布氏杆菌等引起的肠道感染。口服,儿童3次/d,2~5ml/次(1/2茶匙)。

【注意】不良反应有肾毒性、神经毒性、过敏反应等。对本品过敏者禁用。肾功能不全应慎用。

【制剂】颗粒剂:1g(100万U)。

呋喃唑酮

【别名】痢特灵。

【临床应用】用于由敏感菌所致肠炎、菌痢,也用于梨形鞭毛虫病。口服,0.1g/次,3~4次/d,症状消失后再服2d,梨形鞭毛虫病服7~10d。

【注意】常见胃肠道不良反应和过敏反应。长期或大量服用可致周围多发性神经炎。本品有酶抑制作用,可抑制苯丙胺等药物的正常代谢,合用引起血压骤升;与乙醇合用可致双硫仑反应。新生儿禁用。

【制剂】片剂:100mg。

小檗碱

【别名】黄连素。

【临床应用】本品有微弱的抗菌作用,对肠道细菌(痢疾杆菌、大肠杆菌、螺旋杆菌)引起的胃肠道感染、化脓性球菌引起的眼结膜炎等有效。尚有利用其α受体阻滞作用用于心律失常的治疗。肠炎:口服,0.1~0.4g/次,3次/d。抗心律失常:口服0.6~1g/次。

【注意】口服偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热;静注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等,严重时可发生阿斯综合征。溶血性贫血患者禁用。

【制剂】片剂:100mg。

十一、抗寄生虫药

双氢青蒿素

【别名】科泰新。

【临床应用】主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险性恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用于治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。口服,1次/d,60mg/d,首剂加倍。

【注意】本品可致食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及轻度网织红细胞一过性减少。孕妇慎用。药物应避光、密闭在冷处保存。

【制剂】片剂:20mg。

甲硝唑

【别名】佳尔钠,灭滴灵。

【临床应用】用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、腹腔阿米巴病等),还可用于治疗肠道滴虫病、小袋虫病等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。常用量:肠道阿米巴虫病,0.4~0.6g/次,3次/d,疗程7d。滴虫病,0.2g/次,4次/d,疗程7d,可同时用栓剂,每晚0.5g置于阴道内,连用7~10d;甲硝唑阴道泡腾片,0.2g/次,每晚1次,置于阴道内,疗程7~10d。厌氧菌感染,静脉给药首剂15mg/kg,继以7.5mg/kg维持,每次最大量不超过1g,1次/8~12h,静滴时间>1h,疗程7d或更长。

【注意】孕妇及哺乳期妇女、活动型中枢神经系统疾患和血液疾病患者禁用。原有肝脏疾患者剂量应减少,出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复1个疗程之前应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾衰竭者给药间隔时间可延长至12h。不良反应以消化道反应最为常见;神经系统症状有头痛、眩晕,大剂量可致抽搐。少数病例口中有金属味,停药后可自行恢复。服药期间应戒酒。

【制剂】注射剂:500mg。片剂:200mg。

替硝唑

【别名】快服净。

【临床应用】适应证同甲硝唑。滴虫病,2g顿服,间隔3~5d可重复1剂;肠阿米巴病,500mg/次,2次/d,疗程5~10d,或2g顿服,1次/d,疗程2~6d。肠外阿米巴病,2g,1次/d顿服,疗程3~5d;厌氧菌感染首剂2g,以后1g/d,或0.5g/d,2次/d,疗程5~6d;预防手术后厌氧菌感染,术前1次顿服2g。

【注意】偶见暂时性恶心、呕吐和上腹痛,个别有眩晕感,口腔有金属味。妊娠早期及哺乳期妇女最好不用。

【制剂】片剂:500mg。

左旋咪唑

【别名】驱虫素,左旋四咪唑。

【临床应用】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。驱蛔虫:口服,1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服。驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,连服3d。治疗丝虫病:4~6mg/kg,2~3次/d,连服3d。

【注意】可引起脑炎综合征及即刻型和Arthus过敏反应。肝、肾功能不全,肝炎活动期,妊娠早期或原有血吸虫病者禁用;类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;干燥综合征患者慎用。

【制剂】片剂:25mg。

甲苯达唑

【别名】安乐士。

【临床应用】用于治疗蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、绦虫病。常用量:治疗蛔虫、蛲虫病,采用200mg顿服;治疗钩虫、鞭虫病,200mg/次,2次/d,连服3d;第1次治疗鞭虫及钩虫病未见效者,可于3周后再给予第2个疗程。治疗绦虫病,300mg/次,2次/d,连服3d。

【注意】可引起脑炎综合征,有胃肠道刺激,偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症、粒细胞或血小板减少、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶及血尿素氮增高等。孕妇、未满2岁的幼儿禁用。肝、肾功能不全者慎用。蛔虫感染较重的患者应加用左旋咪唑等驱虫药以避免腹痛、吐蛔虫甚至窒息的发生。腹泻者应在腹泻停止后服药。

【制剂】片剂:100mg。

阿苯哒唑

【别名】肠虫清。

【临床应用】本品为广谱驱虫药,用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。成人常用量:蛔虫及蛲虫病,400mg/次顿服;钩虫病、鞭虫病,400mg/次,2次/d,连服3d;旋毛虫病,800mg/d,分2次服,疗程1周;囊虫病,20mg/(kg·d),3次/d,10d为1个疗程,一般需1~3个疗程。疗程间隔视病情而定;包虫病,20mg/(kg·d),2次/d,疗程1个月,一般需5个疗程以上。疗程间隔为7~10d。12岁以下小儿用量减半。

【注意】可引起脑炎综合征,少数有口干、乏力、思睡、头痛等,还可能出现药疹、剥脱性皮炎等。孕妇、哺乳期妇女禁用。2岁以下儿童不宜服用;有蛋白尿、化脓性皮炎及各种急性疾病者不宜用;本品宜用于早期治疗,对于自身重复感染者应重复治疗1次;脑囊虫病患者必须住院治疗,以免发生意外;合并眼囊虫病时,需先行手术摘除虫体,而后进行药物治疗。

【制剂】片剂:200mg。